carbamic acid 3-(4-benzyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester | 1242296-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: carbamic acid 3-(4-benzyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester
• 英文别名: carbamic acid 3-(4-benzyloxyphenyl)isoxazole-5-yl methyl ester；carbamic acid 3-(4-benzyloxyphenyl)isoxazole-5-ylmethyl ester；[3-(4-phenylmethoxyphenyl)-1,2-oxazol-5-yl]methyl carbamate
• CAS: 1242296-33-8
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂O₄
• 分子量: 324.336
• InChiKey: BRVGOAJFDSDGKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  87.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  carbamic acid 3-(4-benzyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 carbamic acid 3-(4-hydroxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED AZOLE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE DERIVATIVES, AND METHOD FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE USING THE SAME
  [FR] DÉRIVÉS D'AZOLE SUBSTITUÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT LES DÉRIVÉS ET PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON À L'AIDE DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010098600A3
• 作为产物：
  描述：

  4-benzyloxybenzaldehyde oxime 在 sodium perchlorate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 carbamic acid 3-(4-benzyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition for inhibiting apoptosis of neuron or neurodegeneration

  摘要：

  提供了一种药物组合，用于抑制神经元的凋亡或神经退行性。该药物组合有效地预防或治疗与神经元凋亡或神经退行性相关的疾病。

  公开号：

  US09290464B2

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING APOPTOSIS OF NEURON OR NEURODEGENERATION
  申请人：Park Cheol Hyoung

  公开号：US20130046001A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  Provided is a pharmaceutical composition for inhibiting apoptosis of neurons or neurodegeneration. The pharmaceutical composition effectively prevents or treats diseases related to apoptosis of neurons or neurodegeneration.

  提供了一种药物组合物，用于抑制神经元凋亡或神经退行性。该药物组合物可以有效地预防或治疗与神经元凋亡或神经退行性相关的疾病。
• [EN] SOLID DISPERSIONS OF INSOLUBLE DRUG AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] DISPERSIONS SOLIDES DE MÉDICAMENT INSOLUBLE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT
  申请人：SK BIOPHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2014073889A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to a solid dispersion characterized in that it comprises carbamic acid 3-(4-benzyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester as an active ingredient and a water-soluble polymer having a glass transition temperature lower than the melting point of the active ingredient as a carrier, and it is prepared via melt extrusion. The solid dispersion of the present invention remarkably increases the solubility and dissolution rate of the active ingredient which is an insoluble drug to efficiently improve the bioavailability when it is orally administered.

  本发明涉及一种固体分散体，其特征在于它包含作为活性成分的3-(4-苄氧基苯基)-异恶唑-5-甲酰氨基甲酸酯和具有玻璃转变温度低于活性成分熔点的水溶性聚合物作为载体，并通过熔融挤出制备。本发明的固体分散体显著增加了活性成分的溶解度和溶解速度，该活性成分是一种不溶性药物，在口服时能有效提高生物利用度。
• SUBSTITUTED AZOLE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE DERIVATIVES, AND METHOD FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE USING THE SAME
  申请人：Park Cheol-Hyoung

  公开号：US20110301150A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  Provided are a substituted azole derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof, a pharmaceutical composition including an effective amount of the derivative, and a method for treating Parkinson's disease in a mammal including administering an effective amount of the compound to the mammal. The azole derivative of the following Formula (I) and pharmaceutically useful salts thereof have an efficacy against Parkinson's disease from inhibitory effects of the activity of MAO-B.

  提供了一种替代的唑类衍生物及其药学上可接受的盐，一种包括有效量衍生物的制药组合物，以及一种治疗哺乳动物帕金森病的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量。以下公式（I）的唑类衍生物及其药学上有用的盐具有抗帕金森病的功效，来自于对MAO-B活性的抑制作用。
• Substituted azole derivatives, pharmaceutical composition containing the derivatives, and method for treating Parkinson's disease using the same
  申请人：Park Cheol-Hyoung

  公开号：US08828992B2

  公开（公告）日：2014-09-09

  Provided are a substituted azole derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof, a pharmaceutical composition including an effective amount of the derivative, and a method for treating Parkinson's disease in a mammal including administering an effective amount of the compound to the mammal. The azole derivative of the following Formula (I) and pharmaceutically useful salts thereof have an efficacy against Parkinson's disease from inhibitory effects of the activity of MAO-B.

  提供了一种替代的唑类衍生物及其药物可接受的盐，一种包括有效量的该衍生物的制药组合物，以及一种治疗哺乳动物帕金森病的方法，包括向哺乳动物投与有效量的该化合物。以下公式（I）的唑类衍生物及其药物可用盐对MAO-B活性的抑制作用具有有效性，可用于治疗帕金森病。
• SOLID DISPERSIONS OF INSOLUBLE DRUG AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：SK BIOPHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：US20150283243A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to a solid dispersion characterized in that it comprises carbamic acid 3-(4-ben-zyloxy-phenyl)-isoxazol-5-ylmethyl ester as an active ingredient and a water-soluble polymer having a glass transition temperature lower than the melting point of the active ingredient as a carrier, and it is prepared via melt extrusion. The solid dispersion of the present invention remarkably increases the solubility and dissolution rate of the active ingredient which is an insoluble drug to efficiently improve the bioavailability when it is orally administered.

  本发明涉及一种固体分散体，其特征在于它包含氨基甲酸3-(4-苯氧基苯基)-异噁唑-5-基甲酯作为活性成分和具有玻璃转移温度低于活性成分熔点的水溶性聚合物作为载体，并通过熔融挤出制备。本发明的固体分散体显著增加了活性成分的溶解度和溶解速率，该活性成分是一种不溶性药物，当口服时，可以有效提高生物利用度。