potassium D(-)-α-(1-methoxycarbonyl-1-propene-2-yl)amino-p-hydroxyphenylacetate | 83918-71-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: potassium D(-)-α-(1-methoxycarbonyl-1-propene-2-yl)amino-p-hydroxyphenylacetate
• 英文别名: p-hydroxy phenyl glycine Dane salt；Potassium (R)-(4-hydroxyphenyl)((3-methoxy-1-methyl-3-oxoprop-1-enyl)amino)acetate；potassium;2-(4-hydroxyphenyl)-2-[(4-methoxy-4-oxobut-2-en-2-yl)amino]acetate
• CAS: 83918-71-2
• 化学式: C₁₃H₁₄NO₅*K
• 分子量: 303.356
• InChiKey: HFDVONAPNRXRSV-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.15
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  98.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  potassium D(-)-α-(1-methoxycarbonyl-1-propene-2-yl)amino-p-hydroxyphenylacetate 、 氯甲酸甲酯 在 N-甲基吗啉 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 3-propenyl cephalosporin DMF solvate

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备3-丙烯基头孢菌素DMF溶剂结晶体的方法，更具体地，本发明涉及一种改进的制备cefprozil DMF溶剂结晶体的方法，其化学式为(I)，该方法对于制备化学式为(XIV)的cefprozil非常有用。

  公开号：

  US20040087786A1

文献信息

• Process for the preparation of 7-(2-amino-2-phenylacetamido) cephem
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US04433142A1

  公开（公告）日：1984-02-21

  Improved process for the preparation of 7-(2-amino-2-phenyl-acetamido)cephem derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogwn atom or hydroxyl group, n stands for 0, 1 or 2, and A denotes a nitrogen-containing heterocyclic group or a direct bond coupling directly the sulfur atom and the --(CH.sub.2).sub.n COOH group together, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The process is not only simple and easy to carry out, but also provides as crystalline precipitate the intended products with a high yield. The 7-(2-amino-2-phenyl-acetamido)cephem derivatives are useful as intermediates for syntheses of antibacterial agents.

  改进的制备7-(2-氨基-2-苯乙酰胺基)头孢菌素衍生物的方法，其通式为(I)：##STR1## 其中R.sub.1是氢原子或羟基，n为0、1或2，A表示含氮杂环基团或直接键直接将硫原子和--(CH.sub.2).sub.n COOH基团耦合在一起，以及其药学上可接受的盐。该方法不仅简单易行，而且以高收率提供预期的产物结晶沉淀。7-(2-氨基-2-苯乙酰胺基)头孢菌素衍生物可用作合成抗菌剂的中间体。
• Process for preparation of 7-[alpha-amino (4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid
  申请人：Tyagi Dutt Om

  公开号：US20050113570A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  A process for preparation of 7-[D-α-amino-α-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3-(1-propen-1-yl)-3-cephem-4-carboxylic acid viz. Cefprozil of formula (I) igh purity, substantially free of impurities, which comprises preparation of mixed acid anhydride by selecting the sequence and temperature of addition of the reagents and its subsequent condensation with a protected 7-APCA; followed by hydrolysis, isolation and purification to give Cefprozil of formula (I) in the form of a monohydrate.

  一种制备高纯度、基本无杂质的7-[D-α-氨基-α-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-(1-丙烯-1-基)-3-头孢烷-4-羧酸（即Cefprozil）的方法，包括通过选择试剂的加入顺序和温度来制备混合酸酐，并将其与保护的7-APCA缩合；随后进行水解、分离和纯化，得到以单水合物形式存在的化合物Cefprozil。