3,5-dichloro-2-iodopyridine | 1214350-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,5-dichloro-2-iodopyridine
• 英文别名: 3,5-Dichloro-2-iodopyridine
• CAS: 1214350-54-5
• 化学式: C₅H₂Cl₂IN
• 分子量: 273.888
• InChiKey: FDHLQIBHWGBOBT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  264.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.129±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloro-2-iodopyridine 在 sodium hydrogen sulfide 、 potassium fluoride 、 copper(l) iodide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.75h， 生成 5-chloro-6-(trifluoromethyl)pyridine-3-thiol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALPHA-D-GALACTOSIDE INHIBITORS OF GALECTINS
  [FR] INHIBITEURS ALPHA-D-GALACTOSIDE DE GALECTINES

  摘要：

  本发明涉及一种通式（1）的化合物。通式（1）的化合物适用于治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳凝集素（例如半乳凝集素-1）与配体结合有关的疾病的方法。此外，本发明涉及一种治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳凝集素（例如半乳凝集素-1）与配体结合有关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2018011093A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3,5-二氯吡啶 在 三甲基氯硅烷 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.75h， 以55.5%的产率得到3,5-dichloro-2-iodopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALPHA-D-GALACTOSIDE INHIBITORS OF GALECTINS
  [FR] INHIBITEURS ALPHA-D-GALACTOSIDE DE GALECTINES

  摘要：

  本发明涉及一种通式（1）的化合物。通式（1）的化合物适用于治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳凝集素（例如半乳凝集素-1）与配体结合有关的疾病的方法。此外，本发明涉及一种治疗与在哺乳动物（如人类）中的一个半乳凝集素（例如半乳凝集素-1）与配体结合有关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2018011093A1

文献信息

• [EN] NOVEL GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS<br/>[FR] NOUVEAU GALACTOSIDE COMME INHIBITEUR DE GALECTINES
  申请人：GALECTO BIOTECH AB

  公开号：WO2021001528A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention relates to a D-galactopyranose compound of formula (1) wherein the pyranose ring is α-D-galactopyranose, and these compounds are high affinity galectin-1 and/or galectin 3 inhibitors for use in treatment of inflammation; fibrosis; scarring; keloid formation; aberrant scar formation; surgical adhesions; septic shock; cancer; metastasising cancers; autoimmune diseases, metabolic disorders; heart disease; heart failure; pathological angiogenesis; eye diseases; atherosclerosis; metabolic diseases; diabetes type I; diabetes type II; insulin resistance; Diastolic heart failure; asthma; liver disorders.

  本发明涉及一种式（1）的D-半乳糖吡喃糖类化合物，其中吡喃糖环为α-D-半乳糖吡喃糖，这些化合物是高亲和力的galectin-1和/或galectin 3抑制剂，用于治疗炎症；纤维化；瘢痕形成；瘢痕增生；异常瘢痕形成；手术粘连；脓毒性休克；癌症；转移性癌症；自身免疫疾病；代谢紊乱；心脏病；心力衰竭；病理性血管生成；眼部疾病；动脉粥样硬化；代谢性疾病；糖尿病I型；糖尿病II型；胰岛素抵抗；舒张期心力衰竭；哮喘；肝脏疾病。
• Deprotonative Metalation of Chloro- and Bromopyridines Using Amido-Based Bimetallic Species and Regioselectivity-Computed CH Acidity Relationships
  作者：Katia Snégaroff、Tan Tai Nguyen、Nada Marquise、Yury S. Halauko、Philip J. Harford、Thierry Roisnel、Vadim E. Matulis、Oleg A. Ivashkevich、Floris Chevallier、Andrew E. H. Wheatley、Philippe C. Gros、Florence Mongin

  DOI：10.1002/chem.201101993

  日期：2011.11.18

  A series of chloro‐ and bromopyridines have been deprotometalated by using a range of 2,2,6,6‐tetramethylpiperidino‐based mixed lithium–metal combinations. Whereas lithium–zinc and lithium–cadmium bases afforded different mono‐ and diiodides after subsequent interception with iodine, complete regioselectivities were observed with the corresponding lithium–copper combination, as demonstrated by subsequent

  通过使用一系列基于2,2,6,6-四甲基哌啶子基的混合锂金属组合，已将一系列氯吡啶和溴吡啶进行了脱金属处理。锂锌和锂镉碱在随后被碘截留后提供不同的一碘化物和二碘化物，而相应的锂铜组合则观察到了完全的区域选择性，随后通过苯甲酰氯的捕集证明了这一点。已经根据底物的CH酸来讨论了所获得的选择性，所述底物的CH酸是在气相中以及通过使用DFTB3LYP方法作为在THF中的溶液而确定的。
• Regioselective magnesiations of functionalized arenes and heteroarenes using TMP₂Mg in hydrocarbons
  作者：Andreas Hess、Nurtalya Alandini、Hasret C. Guelen、Jan P. Prohaska、Paul Knochel

  DOI：10.1039/d2cc03856k

  日期：——

  hydrocarbon-soluble magnesium amide TMP2Mg (TMP = 2,2,6,6-tetramethylpiperidyl). This base showed excellent properties for the regioselective magnesiation of various arenes and heteroarenes bearing ethyl esters and carbamates under very mild reaction conditions. Subsequent trapping with aryl iodides (Negishi cross-coupling) gave access to a range of highly functionalized valuable building blocks.

  我们报告了一种新的烃溶性氨基镁 TMP 2 Mg (TMP = 2,2,6,6-四甲基哌啶基) 的制备。该碱在非常温和的反应条件下显示出优异的区域选择性放大各种芳烃和带有乙基酯和氨基甲酸酯的杂芳烃的性能。随后用芳基碘化物进行捕获（Negishi 交叉偶联）可以获得一系列高度功能化的有价值的构建块。
• Galactoside inhibitor of galectins
  申请人：Galecto Biotech AB

  公开号：US10774102B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  An embodiment of the present invention relates to a compound of the general formula. The compound of formula is suitable for use in a method for treating a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-3 to a ligand in a mammal, such as a human. Furthermore an embodiment of the present invention concerns a method for treatment of a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-3 to a ligand in a mammal, such as a human.

  本发明的一个实施方案涉及通式化合物。通式化合物适用于治疗哺乳动物（如人类）中与半凝集素（如半凝集素-3）与配体结合有关的紊乱的方法。此外，本发明的一个实施方案涉及一种治疗哺乳动物（如人类）中与半凝集素（如半凝集素-3）与配体结合有关的紊乱的方法。
• Alpha-D-galactoside inhibitors of galectins
  申请人：GALECTO BIOTECH AB

  公开号：US10988502B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The present invention relates to a compound of the general formula (1). The compound of formula (1) is suitable for use in a method for treating a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-1 to a ligand in a mammal, such as a human. Furthermore, the present invention concerns a method for treatment of a disorder relating to the binding of a galectin, such as galectin-1 to a ligand in a mammal, such as a human.

  本发明涉及通式（1）的化合物。式（1）化合物适用于治疗哺乳动物（如人类）中与半凝集素（如半凝集素-1）与配体结合有关的紊乱的方法。此外，本发明还涉及一种治疗哺乳动物（如人类）中与半凝集素（如半凝集素-1）与配体结合有关的紊乱的方法。