3-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-indolyl)-1-piperidinylmethyl]oxazolidin-2-one | 211928-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-indolyl)-1-piperidinylmethyl]oxazolidin-2-one
• 英文别名: 5-[[4-(1H-indol-3-yl)piperidin-1-yl]methyl]-3-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 211928-51-7
• 化学式: C₂₄H₂₇N₃O₃
• 分子量: 405.497
• InChiKey: DTUWLSRJPXHBCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-[4-(3-indolyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-ylmethyl]-3-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one 生成 3-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-indolyl)-1-piperidinylmethyl]oxazolidin-2-one 、 3-(4-methoxyphenyl)-5-[4-(3-indolyl)-4-hydroxy-1-piperidinylmethyl]oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidines as 5-HT2A-antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种新型的噁唑啉衍生物，其化学式如下：其中R1、R2和R3的含义如权利要求书1所述，以及它们的盐和根据本发明制备化合物的方法。式I化合物作为5-HT2A拮抗剂具有5-HT再摄取抑制剂、抗抑郁或抗焦虑作用，可用于制备药物。

  公开号：

  US06462056B1

文献信息

• [DE] OXAZOLIDINONE ALS 5-HT2A-ANTAGONISTEN<br/>[EN] OXAZOLIDINES AS 5-HT2A-ANTAGONISTS<br/>[FR] OXAZOLIDINONES S'UTILISANT COMME 5-HT2A-ANTAGONISTES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO1998038189A1

  公开（公告）日：1998-09-03

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Oxazolidinderivate der Formel (I), worin R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, deren Salze und Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen. Die Verbindungen der Formel (I) wirken als 5-HT2A-Antagonisten mit 5-HT-reuptake-hemmender, antidepressiver oder anxiolytischer Wirkung und können zur Herstellung von Arzneimitteln verwendet werden.(EN) The invention relates to novel oxazolidine derivatives of formula (I), wherein R1, R2 and R3 have the meaning cited in Claim 1. The invention further relates to the salts thereof and to a method for the production of the inventive compounds. The compounds of formula (I) act as 5-HT2A antagonists having a reuptake-inhibiting, antidepressant or anxiolytic effect and can be used in the production of medicaments.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés d'oxazolidine de la formule (I) dans laquelle R1, R2 et R3 ont les significations mentionnées dans la revendication 1. L'invention concerne également leurs sels et un procédé permettant de préparer ces composés. Les composés de la formule (I) agissent comme 5-HT2A-antagonistes ayant une action inhibitrice de la réabsorption, antidépressive ou anxiolytique et s'utilisent pour préparer des médicaments.

  本发明涉及新型氧化开朗因衍生物，其化学式为(I)，其中R1、R2和R3分别具有在权利要求1中所述的意义。此外，该发明还涉及对应化合物的盐及其制备方法。具有化学式(I)的化合物表现为5-HT2A抗竞争激动剂，同时具有抑制5-HT再摄取、抗抑郁或抗焦虑效应对药物用途可发挥作用。
• OXAZOLIDINONE ALS 5-HT2A-ANTAGONISTEN
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0964863A1

  公开（公告）日：1999-12-22
• US6462056B1
  申请人：——

  公开号：US6462056B1

  公开（公告）日：2002-10-08
• Oxazolidines as 5-HT2A-antagonists
  申请人：Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung

  公开号：US06462056B1

  公开（公告）日：2002-10-08

  The invention relates to novel oxazolidine derivatives of the formula in which R1, R2 and R3 have the meanings stated in claim 1, their salts and processes for preparing the compounds according to the invention. The compounds of the formula I act as 5-HT2A antagonists with a 5-HT reuptake-inhibiting, antidepressant or anxiolytic effect and can be used to produce pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型的噁唑啉衍生物，其化学式如下：其中R1、R2和R3的含义如权利要求书1所述，以及它们的盐和根据本发明制备化合物的方法。式I化合物作为5-HT2A拮抗剂具有5-HT再摄取抑制剂、抗抑郁或抗焦虑作用，可用于制备药物。