1-azido-2-(N-methylamino)ethane hydrochloride | 118508-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 1-azido-2-(N-methylamino)ethane hydrochloride
• 英文别名: N-(2-azidoethyl)-N-methylamine hydrochloride；(2-Azidoethyl)(methyl)amine hydrochloride；2-azido-N-methylethanamine;hydrochloride
• CAS: 118508-68-2
• 化学式: C₃H₈N₄*ClH
• 分子量: 136.584
• InChiKey: AYDWFJSTIKGWIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.94
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-azido-2-(N-methylamino)ethane hydrochloride 、 2-丙炔-1-醇 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 17.0h， 以70%的产率得到{1-[2-(methylamino)ethyl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl}methanol
  参考文献：
  名称：

  锰和钌基混合CO-RM（HYCO）的设计和生物学评估。

  摘要：

  对血红素氧化酶-1（HO-1）催化的血红素降解产物一氧化碳（CO）的治疗效果的兴趣促使人们开发了可控制释放CO的释放分子（CO-RM）。体内的这种气体。我们最近提出将钴基CO-RM与核因子类红细胞2相关因子2（Nrf2）的多种激活剂结合，后者是调节HO-1表达的转录因子，以利用外源性和内源性CO的有益作用。在这项研究中，我们描述了将富马酸衍生物作为Nrf2活化剂与已知具有药理活性的Mn或Ru基CO-RM偶联的杂化分子（称为HYCOs）的制备。除了酰基锰络合物外，这些杂种是通过可变结构的连接子将两个生物活性实体结合在一起而获得的。还介绍了X射线衍射分析和初步生物学研究。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900426
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-N-甲基乙胺盐酸盐 在 sodium azide 、 盐酸 作用下， 以 水 、 乙醚 为溶剂， 反应 18.0h， 以80%的产率得到1-azido-2-(N-methylamino)ethane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  锰和钌基混合CO-RM（HYCO）的设计和生物学评估。

  摘要：

  对血红素氧化酶-1（HO-1）催化的血红素降解产物一氧化碳（CO）的治疗效果的兴趣促使人们开发了可控制释放CO的释放分子（CO-RM）。体内的这种气体。我们最近提出将钴基CO-RM与核因子类红细胞2相关因子2（Nrf2）的多种激活剂结合，后者是调节HO-1表达的转录因子，以利用外源性和内源性CO的有益作用。在这项研究中，我们描述了将富马酸衍生物作为Nrf2活化剂与已知具有药理活性的Mn或Ru基CO-RM偶联的杂化分子（称为HYCOs）的制备。除了酰基锰络合物外，这些杂种是通过可变结构的连接子将两个生物活性实体结合在一起而获得的。还介绍了X射线衍射分析和初步生物学研究。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900426

文献信息

• NOVEL AZALIDE AND AZALACTAM DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PRODUCTION OF THE SAME
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1661904A1

  公开（公告）日：2006-05-31

  A compound represented by the following general formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for a prophylactic and/or therapeutic treatment of a microbial infectious disease. [R1 is hydrogen atom, or a linear C1-6 alkylcarbonyl group; R2 is hydrogen atom, or a C1-6 alkylcarbonyl group; R3 is hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkylcarbonyl group, a C1-6 alkenyl group, a C2-6 alkenylcarbonyl group, a C2-6 alkynyl group, or an Ar-B- group (Ar represents an aryl group, or a heterocyclic group, and B is a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkylcarbonyl group, a C2-6 alkenyl group, a C2-6 alkenylcarbonyl group, or a C2-6 alkynyl group); R5, R6, R7, and R8 represent hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C2-6 alkenyl group, a C2-6 alkynyl group, or an Ar-B'- group (B' is a C1-6 alkyl group, a C2-6 alkenyl group, or a C2-6 alkynyl group); X is oxygen atom, or an -NR4- group (R4 is hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or a C1-6 alkyl group which may be substituted with an Ar group); and R4' is hydrogen atom, or a group represented by the aforementioned formula (a) (R3" and R4" represent hydrogen atom, or a linear or branched C1-6 alkylcarbonyl group)]

  由以下一般式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，可用于预防和/或治疗微生物感染性疾病。[R1为氢原子，或线性C1-6烷基羰基基团；R2为氢原子，或C1-6烷基羰基基团；R3为氢原子，C1-6烷基基团，C1-6烷基羰基基团，C1-6烯基基团，C2-6烯基羰基基团，C2-6炔基基团，或Ar-B-基团（Ar表示芳基团，或杂环基团，B为C1-6烷基基团，C1-6烷基羰基基团，C2-6烯基基团，C2-6烯基羰基基团，或C2-6炔基基团）；R5、R6、R7和R8表示氢原子，C1-6烷基基团，C2-6烯基基团，C2-6炔基基团，或Ar-B'-基团（B'为C1-6烷基基团，C2-6烯基基团，或C2-6炔基基团）；X为氧原子，或一个-NR4-基团（R4为氢原子，C1-6烷基基团，或C1-6烷基基团，可能被芳基取代）；R4'为氢原子，或由上述式（a）表示的基团（R3"和R4"表示氢原子，或线性或支链状C1-6烷基羰基基团）]
• [EN] FUMARATE-CO-RELEASING MOLECULE HYBRIDS, THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY OR CARDIOVASCULAR DISEASES AND THEIR PROCESS OF PREPARATION<br/>[FR] HYBRIDES MOLÉCULAIRES LIBÉRANT DU FUMARATE ET DU CO, LEUR UTILISATION DANS LE CADRE DU TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES OU CARDIOVASCULAIRES ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：UNIV PARIS VAL DE MARNE

  公开号：WO2015140337A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to hybrid fumarate-CO-releasing molecules capable of increasing heme oxygenase-1 (HO-1) activity and HO-1 protein expression and simultaneously releasing CO, their synthesis and their use in therapeutic applications, in particular their use in the treatment of inflammatory or cardiovascular diseases.

  本发明涉及混合富马酸-释放CO分子，能够增加血红素氧合酶-1（HO-1）的活性和HO-1蛋白表达，并同时释放CO，以及它们的合成和在治疗应用中的使用，特别是它们在治疗炎症或心血管疾病中的应用。
• Synthesis of 1,2-aminoazides. Conversion to unsymmetrical vicinal diamines by catalytic hydrogenation or reductive alkylation with dichloroboranes.
  作者：Ariza Benalil、Bertrand Carboni、Michel Vaultier

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)91013-0

  日期：1991.9

  1,2-aminoazides are easily prepared from 1,2-amino alcohols. Catalytic hydrogenation in the presence of palladium on charcoal or reductive alkylation with dichloroboranes afford with good yields unsymmetrically substituted vicinal diamines.
• A New polyamine synthesis.
  作者：B. Carboni、M. Vaultier、R. Carrié

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)80276-2

  日期：1988.1
• CARBONI, B.;VAULTIER, M.;CARRIE, R., TETRAHEDRON LETT., 29,(1988) N 11, 1279-1282
  作者：CARBONI, B.、VAULTIER, M.、CARRIE, R.

  DOI：——

  日期：——