2-phenylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-amine | 908084-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-phenylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-amine
• CAS: 908084-16-2
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄
• 分子量: 210.238
• InChiKey: TVMNBJGPUXIPFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-phenylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-amine 、 对氰基苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以71%的产率得到4-cyano-N-(2-phenylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  咪唑并吡啶/嘧啶和呋喃吡啶类抗锥虫病抗感染剂的合成及构效关系

  摘要：

  被忽视的热带病仍然是非洲和南美洲最严重的公共卫生问题之一。对这些疾病的药物治疗是有限的，这总是导致死亡病例。因此，迫切需要新的抗锥虫药物。为了解决这个问题，制备了大量不同的杂环化合物。简单的合成方法可以容忍预功能化的结构，从而产生一组结构多样的类似物。我们报告了一组 57 种对动质体寄生虫具有选择性活性潜力的杂环化合物。一般而言，总组中的 29 和 19 种化合物可被定义为对克氏锥虫和布氏锥虫具有活性，分别（抗锥虫活性<10 μM）。目前的工作讨论了基于咪唑并吡啶/嘧啶和呋喃吡啶核心的新型稠环支架的构效关系。该化合物库显示出抗锥虫病药物发现的巨大潜力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202000616
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氨基嘧啶 、 2-溴苯乙酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以13%的产率得到2-phenylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  正电子发射断层显像技术鉴定三种新型放射性示踪剂，用于在阿尔茨海默氏病中对聚集的Tau成像

  摘要：

  tau和β淀粉样蛋白（Aβ）斑块的聚集体构成了阿尔茨海默氏病的组织病理学标志，是新型疗法以及用于体内诊断的生物标志物的重要靶标。近年来，人们对新型PET示踪剂的发现和开发投入了大量精力，以描绘人脑中tau聚集体的图像。获得选择性PET示踪剂以成像和定量tau聚集体的方法代表了一种独特的工具，可支持针对tau病理形式的任何新型治疗剂的开发。本文所述研究的目的是鉴定这种新颖的放射性示踪剂。这项工作的结果是，我们发现了三种新颖的PET示踪剂（2-（4- [ 11 [ C]甲氧基苯基]咪唑并[1,2- a ]吡啶7-胺7]（[ 11 C] RO6924963），N- [ 11 C]甲基-2-（3-甲基苯基）咪唑并[1,2- a ]嘧啶-7-胺8（[ 11 C] RO6931643）和[ 18 F]对tau神经原纤维缠结具有高亲和力的2-（6-氟吡啶-3--3-基）吡咯并[2,3- b：4,5- c

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b00632

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE OR IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10A INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE OU D'IMIDAZOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10A
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011036127A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  这项发明涉及式（I）的新型咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如描述和权利要求中定义，并且其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并可用作药物。
• NOVEL IMIDAZOPYRIDINES
  申请人：Alberati Daniela

  公开号：US20110071128A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

  这项发明涉及公式(I)的新型咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A的定义如描述和权利要求中所述，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症。
• 一种嘧啶衍生物及其合成方法和应用
  申请人：天津大学

  公开号：CN111171033B

  公开（公告）日：2021-11-02

  本发明公开一种嘧啶衍生物及其合成方法和应用，首先得到芳胺类化合物2‑苯基嘧啶[1,2‑c]咪唑‑7‑胺，然后与2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺经催化偶联反应得到嘧啶衍生物。本发明的优点在于其制备过程简单、易操作。所制得的产物具有ALK抑制活性，可用于制备ALK抑制剂。
• Imidazopyridines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08017604B2

  公开（公告）日：2011-09-13

  The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of various diseases, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and schizophrenia.

  该发明涉及式（I）的新型咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如说明书和权利要求中所定义，以及其生理学上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A，并可用于治疗各种疾病，包括中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症。
• Imidazopyridine or imidazopyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10A inhibitors
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2480546B1

  公开（公告）日：2014-12-31