3-(diphenylmethoxy)propyl chloride | 75842-87-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(diphenylmethoxy)propyl chloride
• 英文别名: benzhydryl 3-chloropropyl ether；[3-chloropropoxy(phenyl)methyl]benzene
• CAS: 75842-87-4
• 化学式: C₁₆H₁₇ClO
• 分子量: 260.763
• InChiKey: FDUFCAQXASQRLX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  351.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.100±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(diphenylmethoxy)propyl chloride 在 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 双氧水 、 C₆₈H₇₀BN₃Si 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 环己烷 、 水 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 (R)-2-((3-chloropropoxy)(phenyl)methyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  铱催化二苯甲基醚的位点和对映选择性 C(sp2)-H 硼化：通过动力学拆分中继进行对映选择性放大

  摘要：

  我们在此首次报道了二苯甲基醚的简单醚导向铱催化位点和对映选择性 C(sp 2 )-H 硼基化反应。在特制的手性二齿硼基配体存在下，获得了具有高对映选择性的各种手性二苯甲基醚。我们发现动力学拆分中继显着增强了对映选择性。当前方法的合成效用通过克级CH硼化和CB键转化得到了证明。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202300161
• 作为产物：
  描述：

  二苯甲酮 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 3-(diphenylmethoxy)propyl chloride
  参考文献：
  名称：

  铱催化二苯甲基醚的位点和对映选择性 C(sp2)-H 硼化：通过动力学拆分中继进行对映选择性放大

  摘要：

  我们在此首次报道了二苯甲基醚的简单醚导向铱催化位点和对映选择性 C(sp 2 )-H 硼基化反应。在特制的手性二齿硼基配体存在下，获得了具有高对映选择性的各种手性二苯甲基醚。我们发现动力学拆分中继显着增强了对映选择性。当前方法的合成效用通过克级CH硼化和CB键转化得到了证明。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202300161

文献信息

• Synthesis and psychoanaleptic properties of new compounds structurally related to diphenhydramine
  作者：Andre Buzas、Andre Champagnac、Andre Dehnel、Gilbert Lavielle、Michele Pommier

  DOI：10.1021/jm00176a009

  日期：1980.2

  A new series of benzhydryloxyalkylpiperazines carrying a trivalent function has been synthesized and studied for its effects on the central nervous system. Most of the compounds exhibit unexpected nonamphetaminic psychoanaleptic properties. The structure-activity studies revealed the importance of the nature and the position of the substituents on the phenyl rings. However, no significant correlation

  合成了一系列具有三价功能的新的苯甲酰氧基烷基哌嗪，并研究了其对中枢神经系统的影响。大多数化合物表现出出乎意料的非麻醉性精神麻醉药特性。结构活性研究揭示了苯环上取代基的性质和位置的重要性。但是，没有观察到促萎缩或抗组胺作用与精神疗法特性之间的显着相关性。
• Amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as
  申请人：Terumo Corporation

  公开号：US04673684A1

  公开（公告）日：1987-06-16

  According to the invention, there are provided novel amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an effective ingredient. The above-mentioned compounds of the invention have been demonstrated to posses 5-lipoxygenase-inhibiting activities. These compounds can inhibit the production of leucotrienes such as LTC.sub.4 and LTD.sub.4 which are allergy-inducing factors by inhibiting the activity of 5-lipoxygenase. Accordingly, the amide derivatives can be used as 5-lipoxygenase inhibitors effective for allergic asthma, allergic rhinitis and the like.

  根据该发明，提供了新型酰胺衍生物和含有该衍生物作为有效成分的5-脂氧合酶抑制剂。该发明中提到的化合物已被证明具有5-脂氧合酶抑制活性。这些化合物可以通过抑制5-脂氧合酶的活性来抑制诸如LTC.sub.4和LTD.sub.4等过敏诱导因子的白三烯产生。因此，酰胺衍生物可用作对过敏性哮喘、过敏性鼻炎等有效的5-脂氧合酶抑制剂。
• Amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an active ingredient
  申请人：TERUMO KABUSHIKI KAISHA trading as TERUMO CORPORATION

  公开号：EP0157420A2

  公开（公告）日：1985-10-09

  According to the invention, there are provided novel amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an effective ingredient. The above-mentioned compounds of the invention have been demonstrated to possess 5-lipoxygenase-inhibiting activities. These compounds can inhibit the production of leucotrienes such as LTC4 and LTD4 which are allergy-inducing factors by inhibiting the activity of 5-lipoxygenase. Accordingly, the amide derivatives can be used as 5-lipoxygenase inhibitors effective for allergic asthma, allergic rhinitis and the like.

  根据本发明，提供了新型酰胺衍生物和以酰胺衍生物为有效成分的 5-脂氧合酶抑制剂。 上述本发明化合物已被证实具有 5-脂氧合酶抑制活性。 这些化合物可以通过抑制 5-脂氧合酶的活性来抑制白三烯（如 LTC4 和 LTD4）的产生，而白三烯是过敏诱因。 因此，酰胺衍生物可用作 5-脂氧合酶抑制剂，对过敏性哮喘、过敏性鼻炎等有效。
• 1(omega-[bis-(Phenyl)-alkoxy]-alkyl)-4-(di-(phenyl)-methyl)- Piperazine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
  申请人：Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.

  公开号：EP0243905A1

  公开（公告）日：1987-11-04

  Gegenstand der Erfindung sind, gegebenenfalls substituierte, 1-ω-[bis-(Phenyl)-alkoxy]-alkyl}-4-di-(phenyl)-methyl}-piperazine der allgemeinen Formel worin R1, R2, R3, R4 und R5, die gleich oder verschieden sein können, für Wasserstoffatome, Halogenatome, Trihalogenmethylreste, Alkylreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) oder Alkoxyreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) stehen, R6 ein Wasserstoffatom oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatom(en) bedeutet und n 2 oder 3 ist, sowie ihre Säureadditionssalze und quaternären Salze und optisch aktiven Isomere und Solvate. Gegenstand der Erfindung sind auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und sie enthaltende Arzneimittel, insbesondere mit dopaminerger Wirkung.

  本发明的主题是通式为任选取代的 1-ω-[双-(苯基)-烷氧基]-烷基}-4-二-(苯基)-甲基}-哌嗪类化合物 其中 R1、R2、R3、R4 和 R5（可以相同或不同）代表氢原子、卤素原子、三卤甲基基、具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基、 R6 是氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷基，且 n 为 2 或 3、 以及它们的酸加成盐、季盐和光学活性异构体及溶解物。 本发明还涉及制备这些化合物和含有这些化合物的药物的工艺，特别是具有多巴胺能效应的药物。
• GABA uptake inhibitors. Syntheses and structure—activity studies on GABA analogues containing diarylbutenyl and diarylmethoxyalkyl N-substituents
  作者：E Falch、P Korgsgaard-Larsen

  DOI：10.1016/0223-5234(91)90214-8

  日期：1991.1

  A number of analogues of GABA or B-alanine containing 4,4-diphenyl-3-butenyl (DPB), benzhydryl ethyl ether (BEE), or benzhydryl propyl ether N-substituents have been synthesized and tested as inhibitors of synaptosomal GABA uptake. N-methylation of these analogues resulted in increased potency and reduced pKa II values of the reaction products 4a and 8a, respectively. Incorporation of the alkyl groups of the benzhydryl alkyl ether moieties of N-methyl-N-BEE-B-alanine (12), N-methyl-N-BEE-GABA (8a), or the benzhydryl propyl ether analogue of N-methyl-GABA (10) into the cyclized piperidine analogues gave the less active compounds 17, 18, and 19, respectively. This loss of in vitro activity was most pronounced for the GABA analogues 18 and 19. These results suggest that the basic character of the amino groups as well as the conformational flexibility of the spacer-arm connecting the amino acid 'heads' and the aromatic moieties of this class of GABA uptake inhibitors are factors of importance for GABA uptake affinity.