3-amino-4,6-diphenylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide | 94639-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-4,6-diphenylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
• CAS: 94639-67-5
• 化学式: C₂₀H₁₅N₃OS
• 分子量: 345.425
• InChiKey: KENRRTMYURCKOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-4,6-diphenylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide 在 五氯化磷 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 三氯氧磷 为溶剂， 生成 4-Chloro-7,9-diphenyl-pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  吡啶并噻吩并嘧啶的合成及其抗过敏活性。

  摘要：

  报道了一系列吡啶并吡啶并嘧啶的合成及其作为抑制或诱导大鼠肥大细胞释放组胺的评估。在用卵清蛋白免疫刺激和用聚合物48/80以及药物阿德里亚霉素和长春瑞滨进行化学刺激后测量活性。在加入药物之前和不与细胞预孵育刺激的情况下进行实验。几种吡啶并嘧啶并显示出抑制作用的IC50值在2-25 microM之间，这表明它们的效价比色甘酸酯（DSCG）高100倍，比酮替芬高10倍。在所有测试条件下，化合物9l是有效的抑制剂，IC50 = 9-25 microM。吡啶并吡啶并嘧啶4l和9e是免疫学中非常强的组胺释放诱导剂（4l，170-230％）和化学（9e，100-150％）分析。化合物4l和9i对P-388，A-549，HT-29和MEL-28肿瘤细胞系具有体外细胞毒性（IC50 = 0.1-0.2微克/毫升）。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00150-3
• 作为产物：
  描述：

  2-巯基-4,6-二苯基-烟腈 在 氢氧化钾 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-amino-4,6-diphenylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Shestopalov, A. M.; Promonenkov, V. K.; Sharanin, Yu. A., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1984, vol. 20, # 7, p. 1382 - 1401

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-B] PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AS IKK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE D'ACIDE 3-AMINO-THIENO[2,3-B] PYRIDINE-2-CARBOXYLIQUE SUBSTITUE SERVANT D'INHIBITEURS D'IKK
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2005056562A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

  披露了公式(I)的化合物：其中变量R1、R2、R3和Z如本文所述，它们作为IκB激酶(IKK)复合物的激酶活性的抑制剂是有用的。因此，这些化合物在治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和癌症方面是有用的。还披露了包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-b]PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PREPARING AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSES AMIDE D'ACIDE 3-AMINO-THIENO[2,3-b]PYRIDINE-2-CARBOXYLIQUE SUBSTITUES ET PROCESSUS DE PREPARATION ET D'UTILISATION DE CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2003103661A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are compounds of formula (I), wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

  公开的是式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所定义，这些化合物可用作IκB激酶（IKK）复合物激酶活性的抑制剂。因此，这些化合物在治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病、炎症性疾病和癌症方面是有用的。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• SUBSTITUTED 3-AMINO-THIENO[2,3-b]PYRIDINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PREPARING AND THEIR USES
  申请人：GINN David John

  公开号：US20070293533A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein R 1 and R 4 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases, cardiovascular disease and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

  公开了以下化合物的结构（I）：其中R1和R4如本文所定义，这些化合物可用作IκB激酶（IKK）复合物的激酶活性抑制剂。因此，这些化合物在治疗IKK介导的疾病中具有用途，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和癌症。还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。
• Synthesis of 4,6-Disubstituted 2-Thioxo-1,2-dihydropyridine-3-carbonitriles by the Reaction of Acetylenic Ketones with Cyanothioacetamide
  作者：D. S. Buryi、V. V. Dotsenko、A. S. Levashov、D. Yu. Lukina、V. D. Strelkov、N. A. Aksenov、I. V. Aksenova、E. E. Netreba

  DOI：10.1134/s1070363219050050

  日期：2019.5

  The reaction of acetylenic ketones with cyanothioacetamide in the presence of morpholine yields 4,6-disubstituted 2-thioxo-1,2-dihydropyridine-3-carbonitriles. Structure of the obtained compounds was proved using 2D NMR spectroscopy, as well as transformations into 3-aminothieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide derivatives.

  在吗啉存在下，乙炔酮与氰基硫代乙酰胺的反应产生4，6-二取代的2-硫代-1,2-二氢吡啶-3-甲腈。使用2D NMR光谱法以及转化成3-氨基噻吩并[2,3 - b ]吡啶-2-甲酰胺衍生物证明了所获得化合物的结构。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING HIV INFECTION
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US20180015077A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Provided herein, inter alia, are methods and compounds for treating an HIV infection.

  本文提供了用于治疗HIV感染的方法和化合物，其中包括。