5-chlorothiazolo[5,4-b]pyridine-2-thiol | 77602-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-chlorothiazolo[5,4-b]pyridine-2-thiol
• 英文别名: 5-chloro-1H-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridine-2-thione
• CAS: 77602-30-3
• 化学式: C₆H₃ClN₂S₂
• 分子量: 202.688
• InChiKey: WVAPWTNFMININK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chlorothiazolo[5,4-b]pyridine-2-thiol 在 盐酸 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.41h， 生成 5-氯噻唑并[5,4-b]吡啶-2(1h)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 1,3-BENZOTHIAZOL-2(3H)-ONES AND [1,3]THIAZOLO[5,4-B]PYRIDIN-2(1H)-ONES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2
  [FR] 1,3-BENZOTHIAZOL-2(3H)-ONES ET [1,3]THIAZOLO[5,4-B]PYRIDIN-2(1H)-ONES SUBSTITUÉES FORMANT DES EFFECTEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DE MGLUR2

  摘要：

  本发明涉及苯并噻唑酮和噻唑吡啶酮衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体的增效剂，特别是mGluR2受体，并且在治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及代谢型谷氨酸受体参与的疾病方面具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗代谢型谷氨酸受体参与的疾病方面的用途。

  公开号：

  WO2011137046A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-硝基吡啶 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-chlorothiazolo[5,4-b]pyridine-2-thiol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY FOR PROMOTING NEUROGENESIS AND INHIBITING NERVE CELL DEATH
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE POUR FAVORISER LA NEUROGENÈSE ET INHIBER LA MORT DES CELLULES NERVEUSES

  摘要：

  在需要的受试者中，促进神经保护的方法包括向受试者施用治疗有效量的15-PGDH抑制剂，以防止轴突退化、神经细胞死亡和/或胶质细胞损伤，增强学习和记忆的神经信号传导，刺激受伤后的神经再生，以及/或治疗神经系统的疾病、紊乱和/或状况。

  公开号：

  WO2018017582A1

文献信息

• .alpha.-Phenyl-2-(aza)benzothiazolylthioglycolic acids and derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04567267A1

  公开（公告）日：1986-01-28

  Novel .alpha.-phenyl-2-(aza)benzothiazolylthioglycolic acids, derivatives thereof and pharmacologically acceptable salts thereof are disclosed, as well as their use as intermediates in the preparation of 2-substituted-3-hydroxy-thiazolo[2,3-b]-benzothiazolium salts, 2-substituted-thiazolo[2,3-b]benzothiazol-3(2H)-one mesoionic didehydro derivatives, 2-substituted-thiazolo[2',3'-2,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-3(2H)-one mesoionic didehydro derivatives and related compounds, and their use as modulators of the immune response.

  新型α-苯基-2-(氮杂)苯并噻唑硫代乙酸及其衍生物和药理学上可接受的盐被披露，以及它们作为2-取代-3-羟基噻唑并[2,3-b]-苯并噻唑盐、2-取代噻唑并[2,3-b]苯并噻唑-3(2H)-酮中间体的用途，2-取代噻唑并[2',3'-2,3]噻唑并[5,4-b]吡啶-3(2H)-酮中间体和相关化合物，以及它们作为免疫应答调节剂的用途。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF MODULATING SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE LA DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE
  申请人：UNIV CASE WESTERN RESERVE

  公开号：WO2015065716A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  Compounds and methods of modulating 15-PGDH activity, modulating tissue prostaglandin levels, treating disease, diseases disorders, or conditions in which it is desired to modulate 15-PGDH activity and/or prostaglandin levels include 15-PGDH inhibitors described herein.

  调节15-PGDH活性的化合物和方法，调节组织前列腺素水平，治疗希望调节15-PGDH活性和/或前列腺素水平的疾病、疾病障碍或病况，包括本文所描述的15-PGDH抑制剂。
• [EN] INHIBITORS OF SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY FOR TREATING FIBROSIS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE LA DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE POUR LE TRAITEMENT DE LA FIBROSE
  申请人：UNIV CASE WESTERN RESERVE

  公开号：WO2016144958A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  A method of treating or preventing a fibrotic disease, disorder or condition includes administering to a subject in need of treatment a 15-PGDH inhibitor.

  治疗或预防纤维化疾病、紊乱或状况的方法包括向需要治疗的对象施用15-PGDH抑制剂。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLYLES BICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE IRAK4
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2015104688A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The present invention provides bicyclic heterocyclyl kinase enzyme inhibitor compounds of formula (I), which are therapeutically useful as kinase inhibitors, particularly IRAK4 inhibitors. wherein A, Y, Z, X1, X2, X3, R1, R3, 'm', 'n' and 'p' have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了式（I）的双环杂环基激酶酶抑制剂化合物，其作为激酶抑制剂在治疗上具有疗效，特别是IRAK4抑制剂。其中A、Y、Z、X1、X2、X3、R1、R3、'm'、'n'和'p'在规范中给出了含义，并且具有治疗和预防疾病或疾病的药用盐或其立体异构体，在特定情况下用于由激酶酶介导的疾病或疾病的治疗。本发明还提供了包括至少一种式（I）化合物的药物组合物，与药用载体、稀释剂或赋形剂一起。
• BICYCLIC HETEROCYCLYL DERIVATES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED

  公开号：US20160340366A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention provides bicyclic heterocyclyl kinase enzyme inhibitor compounds of formula (I), which are therapeutically useful as kinase inhibitors, particularly IRAK4 inhibitors, wherein A, Y, Z, X 1 , X 2 , R 1 , R 3 , ‘m’, ‘n’ and ‘p’ have the meanings given in the specification and pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder mediated by kinase enzyme, particularly IRAK4 enzyme. The present invention also provides pharmaceutical composition comprising at least one of the compounds of compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了公式（I）的双环杂环基激酶酶抑制剂化合物，作为激酶抑制剂在治疗上具有疗效，特别是IRAK4抑制剂，在其中A、Y、Z、X1、X2、R1、R3、‘m’、‘n’和‘p’的含义如规范中所给定，并且在治疗和预防疾病或紊乱方面有用，特别是在通过激酶酶介导的疾病或紊乱中的使用，特别是IRAK4酶。本发明还提供了包含至少一种公式（I）的化合物的制剂，与其一起使用的药用载体、稀释剂或赋形剂。