1-(2-bromoethyl)-6-methoxycarbonylindoline | 341988-29-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-bromoethyl)-6-methoxycarbonylindoline
• 英文别名: methyl 1-(2-bromoethyl)-2,3-dihydroindole-6-carboxylate
• CAS: 341988-29-2
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO₂
• 分子量: 284.153
• InChiKey: UEKGISSWFVUYTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2-二溴乙烷 、 吲哚啉-6-羧酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-(2-bromoethyl)-6-methoxycarbonylindoline
  参考文献：
  名称：

  Novel heterocyclic compounds and salts thereof and medicinal use of the same

  摘要：

  一种具有下列化学式[I]的杂环化合物，其中R1是氢原子或较低的烷基，R2是氢原子，烷基或可选地具有取代基等，R3是氢原子，较低的烷基等，A是单键或>N—R5，其中R5是氢原子或较低的烷基，B是较低的亚烷基，Y是芳基或可选地具有取代基等，以及其药学上可接受的盐具有降血糖作用、降血脂作用、改善胰岛素抵抗作用和PPAR激活作用，并且可用作降血糖剂、降血脂剂、改善胰岛素抵抗剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐量改善剂、抗动脉粥样硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、预防或治疗PPAR介导疾病的药剂和预防或治疗X综合征的药剂。

  公开号：

  US20030027836A1

文献信息

• Heterocyclic compounds and salts thereof and medicinal use of the same
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US06589963B2

  公开（公告）日：2003-07-08

  A heterocyclic compound of the formula [I] wherein R1 is hydrogen atom or lower alkyl, R2 is hydrogen atom, alkyl optionally having a substituent and the like, R3 is hydrogen atom, lower alkyl and the like, A is a single bond or >N—R5 wherein R5 is hydrogen atom or lower alkyl, B is lower alkylene, and Y is aryl optionally having a substituent and the like, and a pharmaceutically acceptable salt thereof show a hypoglycemic action, a blood hypolipidemic action, an insulin resistance-improving action and a PPAR activating action, and are useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complication, a glucose tolerance improver, an anti-atherosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated disease and an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  式子[I]中，R1是氢原子或较低的烷基，R2是氢原子、烷基（可选有取代基等）、R3是氢原子、较低的烷基等，A是单键或>N—R5，其中R5是氢原子或较低的烷基，B是较低的烷基烯，Y是芳基（可选有取代基等）。该化合物及其药物可用于降血糖、降血脂、改善胰岛素抵抗和PPAR激活作用，并且可用于治疗糖尿病、糖尿病并发症、改善葡萄糖耐受性、抗动脉粥样硬化、抗肥胖、抗炎、预防或治疗PPAR介导的疾病和X综合症的药物。同时，其药物盐也是可以接受的。
• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND SALTS THEREOF AND MEDICINAL USE OF THE SAME
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP1236719A1

  公开（公告）日：2002-09-04

  A heterocyclic compound of the formula [I] wherein R1 is hydrogen atom or lower alkyl, R2 is hydrogen atom, alkyl optionally having a substituent and the like, R3 is hydrogen atom, lower alkyl and the like, A is a single bond or >N-R5 wherein R5 is hydrogen atom or lower alkyl, B is lower alkylene, and Y is aryl optionally having a substituent and the like, and a pharmaceutically acceptable salt thereof show a hypoglycemic action, a blood hypolipidemic action, an insulin resistance-improving action and a PPAR activating action, and are useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complication, a glucose tolerance improver, an anti-atherosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated disease and an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  式[I]的杂环化合物 其中R1为氢原子或低级烷基，R2为氢原子、可选具有取代基等的烷基，R3为氢原子、低级烷基等，A为单键或>N-R5，其中R5为氢原子或低级烷基，B为低级亚烷基，Y为可选具有取代基等的芳基，及其药学上可接受的盐具有降血糖作用、降血脂作用、胰岛素抵抗改善作用和PPAR激活作用，可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂和PPAR激活剂、可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐量改善剂、抗动脉粥样硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、预防或治疗 PPAR 介导的疾病的药物以及预防或治疗 X 综合征的药物。
• US6589963B2
  申请人：——

  公开号：US6589963B2

  公开（公告）日：2003-07-08