3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide | 486422-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: 3-Amino-6-bromo-N-pyridin-3-ylpyrazine-2-carboxamide
• CAS: 486422-03-1
• 化学式: C₁₀H₈BrN₅O
• 分子量: 294.11
• InChiKey: OFHNXDIKOPHZND-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.767±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide 在 sodium tetrachloropalladate(II) 、 3-(二叔丁基磷基)丙烷-1-磺酸 盐酸 、 tripotassium phosphate "n" hydrate 、 水 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 正丁醇 为溶剂， 反应 122.75h， 生成 3-amino-6-(4-{3-[(3-methoxypropyl)amino]propyl}phenyl)-N-pyridin-3-ylpyrazine-2-carboxamide mono-DL-mandelate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐；其中n，m和R的每个定义如本说明书中所述；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗骨相关疾病或病状的药物中的使用。

  公开号：

  WO2011089416A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯 在 溴 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐；其中n，m和R的每个定义如本说明书中所述；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗骨相关疾病或病状的药物中的使用。

  公开号：

  WO2011089416A1
• 作为试剂：
  描述：

  3-氨基-6-溴吡嗪-2-甲酸 、 3-氨基吡啶 、 三乙胺 、 O-(7-azabenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate 在 氮气 、 水 、 3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.75h， 生成 3-amino-6-bromo-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE DERIVATIVES

  摘要：

  该发明涉及公式I的吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐；其中n，m和R中的每一个都具有在描述中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗与骨相关的疾病或病症的药物中的使用。

  公开号：

  US20120022082A1

文献信息

• 靶向GSK3α/β降解剂的制备及其医药用途
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN113248473B

  公开（公告）日：2022-02-18

  本发明公开了靶向GSK3α/β降解剂的制备及其医药用途。包含结构如通式(Ⅰ)和(Ⅱ)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R选自Cl和I，m选自2，3，4，5和6，n选自1，2，4。本发明提供了一种新型的靶向GSK3α/β的降解剂，本发明所公示化合物能够有效的靶向降解细胞GSK3α/β，可作为阿尔兹海默病或者其他GSK3蛋白相关疾病的治疗剂。
• [EN] NOBEL COMPOUNDS HAVING SELECTIVE INHIBITING EFFECT AT GSK3<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES PRESENTANT UN EFFET INHIBITEUR SELECTIF DE LA GSK3
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004055006A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention relates to new compounds, a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, such as provide compounds having a selective inhibiting effect at GSK3.

  本发明涉及新化合物，其制备方法和其中使用的新中间体，包含上述治疗活性化合物的药物配方，以及该活性化合合物在治疗中的应用，例如提供具有对GSK3具有选择性抑制作用的化合物。
• [EN] NOBEL COMPOUNDS HAVING SELECTIVE INHIBITING EFFECT AT GSK3<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES POSSEDANT UN EFFET D'INHIBITION SELECTIVE DE LA GSK3
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004055005A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein: Z is N and X is CH or N; Y is CONR5; P is phenyl or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S; Q is phenyl or a 5 or 6 membered aromatic heterocyclicc ring containing one or more nitrogen atoms;R is C1-6alkylNR10R11 or C1-6alkylazetidine; R10 is hydrogen, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C0-6alkylC3-6cycloalkyl, C0-6alkylaryl, C0-61alkylheteroaryl or C1-6alkylNR8R9; R11 is C1-6alkylNR8R9, C0-6alkylC3-6cycloalkyl or C0-6alkylheterocycloalkyl; as a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

  本发明涉及具有以下结构式（I）的新化合物：其中：Z为N，X为CH或N；Y为CONR5；P为苯基或含有N、O或S等一种或多种杂原子的5或6元杂芳环；Q为苯基或含有一个或多个氮原子的5或6元芳香杂环；R为C1-6烷基NR10R11或C1-6烷基氮杂环丙烷；R10为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-61烷基杂芳基或C1-6烷基NR8R9；R11为C1-6烷基NR8R9、C0-6烷基C3-6环烷基或C0-6烷基杂环烷基；作为游离碱或药学上可接受的盐、溶剂或其盐的溶剂，以及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物配方以及所述活性化合物在治疗中的应用。
• Nobel compounds having selective inhibiting effect at gsk3
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20060116362A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein: Z is N and X is CH or N; Y is CONR 5 ; P is phenyl or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S; Q is phenyl or a 5 or 6 membered aromatic heterocyclicc ring containing one or more nitrogen atoms; R is C 1-6 alkylNR 10 R 11 or C 1-6 alkylazetidine; R 10 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-61 alkylheteroaryl or C 1-6 alkylNR 8 R 9 ; R 11 is C 1-6 alkylNR 8 R 9 , C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl or C 0-6 alkylheterocycloalkyl; as a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate of salt thereof, a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，其中：Z为N，X为CH或N; Y为CONR5; P为苯基或含有N、O或S中的一个或多个杂原子的5或6元杂芳环; Q为苯基或含有一个或多个氮原子的5或6元芳香杂环；R为C1-6烷基NR10R11或C1-6烷基氮杂四元环；R10为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基或C1-6烷基NR8R9；R11为C1-6烷基NR8R9、C0-6烷基C3-6环烷基或C0-6烷基杂环烷基；作为自由碱基或药学上可接受的盐、溶剂或其盐的溶剂，以及用于制备它们的新中间体，含有所述治疗活性化合物的制药配方以及将所述活性化合物用于治疗的用途。
• Arylamines for the treatment of conditions associated with gsk-3
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20060052396A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein Z, Y, X, P, Q, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , A, m and n are defined as in any one of claims 1 to 3, a process for their preparation and new intermediates prepared therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds for the treatment of conditions associated with glycogens synthase kinase-3 (GSK3).

  本发明涉及具有公式（I）的新化合物，其中Z、Y、X、P、Q、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A、m和n的定义如权利要求1至3中的任意一项，以及制备它们的过程和其中制备的新中间体，含有所述治疗活性化合物的制药配方以及使用所述活性化合物治疗与糖原合酶激酶-3（GSK3）相关的疾病的方法。