3-azidopropyl trifluoromethanesulfonate | 193360-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 3-azidopropyl trifluoromethanesulfonate
• CAS: 193360-44-0
• 化学式: C₄H₆F₃N₃O₃S
• 分子量: 233.171
• InChiKey: MGBFMCQDMMADTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吡啶甲酰胺 、 3-azidopropyl trifluoromethanesulfonate 以 硝基甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  由三唑-肟化合物库（乙酰胆碱酯酶的活化剂）逆转禁忌毒素的毒性

  摘要：

  乙酰胆碱酯酶（AChE）是一种降解神经递质乙酰胆碱的酶，当被有机磷化合物（OPs）（例如神经毒剂和杀虫剂）共价抑制时，可以被肟重新激活。然而，由于标准吡啶鎓醛肟肟解毒剂的低活化作用，塔邦仍然是最危险的神经制剂之一。因此，寻找最佳的活化剂来预防塔宾毒性和进行暴露后治疗仍然是一个挑战。在这项研究中，我们分析了炔烃和叠氮化物结构单元之间主要通过CuAAC三唑连接而合成的111种新型亲核肟的活化潜能。我们鉴定了几种肟，它们在禁忌暴露的人AChE中具有显着提高的体外再激活潜力，并且在禁忌暴露的小鼠中具有体内解毒作用。

  DOI：

  10.1002/chem.201805051
• 作为产物：
  描述：

  3-叠氮基丙醇 、 三氟甲磺酸酐 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-azidopropyl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  用于协同癌症治疗的核选择性多组分纳米平台的可点击氨基酸调节自组装

  摘要：

  细胞核靶向治疗在癌症治疗中具有广阔的前景；然而，缺乏有效的细胞核特异性递送极大地限制了其应用潜力。在这里，我们报告了一种基于二氢卟酚 e6 (Ce6) 和阿霉素 (DOX) 自组装的核靶向协同化学光动力疗法，通过可点击的二苯并环辛炔 (DIBO) 功能化赖氨酸 ( DK ) 调节以及随后与交联剂的反应。组装的纳米药物具有高负载效率和长期稳定性，显示出增强的细胞摄取和在细胞核中的积累，从而大大提高了体外和体内化学光动力功效。值得注意的是，DK可以促进Ce6和DOX在水溶液中快速自组装，避免引入有机溶剂或繁琐的制备。此外，DIBO基团的引入可以有效扩展自组装材料的类型，并通过无铜点击反应增强自组装行为。因此，我们提出了一种有效的核靶向联合给药策略，在治疗许多疾病方面具有巨大的潜力。

  DOI：

  10.1039/d1sc01073e

文献信息

• Site-Selective N-Dealkylation of 1,2,3-Triazolium Salts: A Metal-Free Route to 1,5-Substituted 1,2,3-Triazoles and Related Bistriazoles
  作者：Zaira Monasterio、Aitziber Irastorza、José I. Miranda、Jesus M. Aizpurua

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b01177

  日期：2016.5.20

  carrying latent “click” functionality, followed by a nucleophile-promoted N1-dealkylation of the resulting strongly electrophilic intermediate triazolium salts, provides an efficient route to 1,5-disubstituted 1,2,3-triazoles. The azide and alkyne groups incorporated by N-alkylation can be submitted to further copper-catalyzed azide–alkyne and Huisgen cycloadditions to provide bis(1,2,3-triazoles)

  1-（新戊酰氧基甲基）-1,2,3-三唑与带有潜在“喀哒”官能团的烷基三氟甲磺酸酯的N3-烷基化，然后由亲核试剂促进所得的强亲电中间体三唑鎓盐的N1-去烷基化，提供了一条有效的途径1,5-二取代的1,2,3-三唑。通过N-烷基化结合的叠氮化物和炔基可进一步用于铜催化的叠氮化物-炔烃和Huisgen环加成反应，以提供具有前所未有的1,5 / 1,4取代模式的双（1,2,3-三唑）。
• [EN] BIARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BIARYLMONOBACTAME ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017106064A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention relates to biaryl monobactam compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, A1, Q, A2, M, W, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a biaryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt therof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic.

  本发明涉及公式I的联苯单环内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、A1、Q、A2、M、W、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的联苯单环内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与第二种β-内酰胺类抗生素的治疗有效量结合。
• Coupling of DNA Circuit and Templated Reactions for Quadratic Amplification and Release of Functional Molecules
  作者：Ki Tae Kim、Simona Angerani、Dalu Chang、Nicolas Winssinger

  DOI：10.1021/jacs.9b05688

  日期：2019.10.16

  but are restricted to a nucleic acid output. Templated reactions enable the translation of a nucleic acid cues into diverse small molecule outputs but are more limited in their amplification. Herein, we demonstrate the coupling of a DNA circuit to templated reactions in order to achieve high levels of amplification in the output of small molecules, in response to a nucleic acid input. We demonstrate

  基于 DNA 的电路支持逻辑门控操作和放大，但仅限于核酸输出。模板化反应能够将核酸线索翻译成不同的小分子输出，但其扩增受到更多限制。在此，我们展示了 DNA 回路与模板化反应的耦合，以响应核酸输入，在小分子的输出中实现高水平的扩增。我们证明 DNA 电路与模板反应的耦合允许检测分析物的 fM 浓度，并且可以响应细胞毒性药物的释放。
• [EN] CHROMANE MONOBACTAM COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS MONOBACTAMES DE CHROMANE POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019070492A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  The present invention relates to monobactam compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to compositions which comprise a monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic.

  本发明涉及式(I)的单环内酰胺化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含本发明的单环内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明的化合物的治疗有效量，单独或与第二类β-内酰胺抗生素的治疗有效量结合。
• Turn On of a Ruthenium(II) Photocatalyst by DNA‐Templated Ligation
  作者：Marcello Anzola、Nicolas Winssinger

  DOI：10.1002/chem.201804283

  日期：2019.1.2

  the ruthenium(II) complex was harnessed to uncage a new precipitating dye that is highly fluorescent and photostable in the solid state. This reaction was used to discriminate between different DNA analytes based on localization of the precipitate as well as for in cellulo miRNA detection. Finally, a bipyridine ligand functionalized with two different peptide nucleic acid (PNA) sequences was shown to

  在这里，Ru II的合成描述了光导向寡核苷酸模板连接反应的光催化剂。发现光催化剂具有巨大的信号放大潜力，在9小时内测得的周转量> 15000。模板化反应用于响应特定的DNA序列来开启该钌（II）光催化剂的活性。利用钌（II）配合物的光催化解开一种新型的沉淀染料，该染料在固体状态下具有很高的荧光性和光稳定性。该反应用于基于沉淀物的位置以及纤维素miRNA检测来区分不同的DNA分析物。最后，