cyclopropyl azide | 19757-65-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: cyclopropyl azide
• 英文别名: azidocyclopropane
• CAS: 19757-65-4
• 化学式: C₃H₅N₃
• mdl: MFCD24452721
• 分子量: 83.0928
• InChiKey: ICJCDQBFQWMLJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(2,6-dichlorophenyl)prop-2-ynoate 、 cyclopropyl azide 以 甲苯 为溶剂， 反应 72.0h， 以19%的产率得到ethyl 1-cyclopropyl-4-(2,6-dichlorophenyl)-1H-1,2,3-triazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC MUTAGENIC AND FIBROTIC CONDITIONS AND DISORDERS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES MUTAGÈNES ET FIBROTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR发挥作用的其他疾病，其化学式为（I）：其中L1、A、X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2和R3如本文所述。

  公开号：

  WO2019055808A1
• 作为产物：
  描述：

  1-环丙基-1-亚硝基脲 在 叠氮化锂 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 cyclopropyl azide
  参考文献：
  名称：

  Kirmse,W.; Schuette,H., Chemische Berichte, 1968, vol. 101, p. 1674 - 1688

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 1-BENZYL-2-IMINO-4-PHENYL-5-OXOIMIDAZOLIDINE DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-BENZYL-2-IMINO-4-PHÉNYL-5-OXOIMIDAZOLIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE DU VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2019075291A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herin. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I.

  这项发明提供了一种如下式的化合物：或其药学上可接受的盐。该发明还提供了包含如下式化合物的药物组合物，制备如下式化合物的方法，使用如下式化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发作的治疗方法。
• [EN] 6-AMINO-QUINOLINE-3-CARBONITRILS AS COT MODULATORS<br/>[FR] 6-AMINO-QUINOLINE-3-CARBONITRILES UTILISÉS COMME MODULATEURS DE LA KINASE COT
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2017007694A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) and methods of use and manufacture thereof.

  本公开涉及一般与Cot（癌症大阪甲状腺）的调节剂以及其使用和制造方法。
• Discovery of 7-Methyl-10-Hydroxyhomocamptothecins with 1,2,3-Triazole Moiety as Potent Topoisomerase I Inhibitors
  作者：Xiguo Xu、Yuelin Wu、Wenfeng Liu、Chuanquan Sheng、Jianzhong Yao、Guoqiang Dong、Kun Fang、Jin Li、Zhiliang Yu、Xiao Min、Huojun Zhang、Zhenyuan Miao、Wannian Zhang

  DOI：10.1111/cbdd.12767

  日期：2016.9

  Homocamptothecin is emerging as an important topoisomerase I inhibitor originating in natural product camptothecin. We report the modifications and SAR of homocamptothecin on position C10 to develop potent topoisomerase I inhibitors for anticancer drug discovery. Based on click chemistry, twenty‐one 1,2,3‐triazole‐substituted homocamptothecin derivatives were readily synthesized in two steps. For A549

  喜树碱是一种重要的拓扑异构酶I抑制剂，起源于喜树碱天然产物。我们报道了C10位置上喜树碱的修饰和SAR，以开发有效的拓扑异构酶I抑制剂用于抗癌药物的发现。根据点击化学，可以很容易地通过两个步骤合成二十一种1,2,3-三唑取代的同型喜树碱衍生物。对于A549，环烷基和烷基取代的化合物6j，6l和6o表现出高度的抗增殖抑制活性，IC 50值分别为30、30和50 n m。此外，环丙基6j的Topo I抑制活性高于20（S）喜树碱，表明适合进一步药物开发。
• [EN] COT MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE COT ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2017007689A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) and methods of use and manufacture thereof.

  本公开涉及通常与Cot（大阪甲状腺癌）调节剂及其使用和制造方法。
• [EN] 4,6-DIAMINOQUINAZOLINES AS COT MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] 4,6-DIAMINOQUINAZOLINES UTILISÉES COMME MODULATEURS DE COT ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018005435A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The invention relates to 4,6-diaminoquinazoline derivatives of formula I which are modulators of the Cot (cancer Osaka thyroid) kinase, also known as MAP3K8, EST or Tlp-2, and their use for treating e.g. cancer, diabetes and inflammatory diseases.

  这项发明涉及到式I的4,6-二氨基喹唑啉衍生物，它们是Cot（癌症大阪甲状腺）激酶的调节剂，也被称为MAP3K8、EST或Tlp-2，以及它们用于治疗癌症、糖尿病和炎症性疾病。