tert-butyl (2R,4R)-4-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate | 833473-78-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2R,4R)-4-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R,4R)-4-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 833473-78-2
• 化学式: C₂₆H₃₅NO₄Si
• 分子量: 453.654
• InChiKey: SNPAIYIHNYMTDT-NHCUHLMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.14
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2R,4R)-4-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate 在 二乙胺基三氟化硫 、 四丁基氟化铵 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 1-[(3S,5R)-5-(difluoromethyl)pyrrolidin-3-yl]-3-iodopyrazolo[4,3-c]pyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES
  [FR] INHIBITEURS DES KINASES DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  本文提供了异芳基抑制剂，用于成纤维细胞生长因子受体激酶的治疗，包括该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021247971A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butyl) 2-methyl (2R,4R)-4-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)pyrrolidine-1,2-dicarboxylate 在 锂硼氢 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl (2R,4R)-4-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)-2-formylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES
  [FR] INHIBITEURS DES KINASES RÉCEPTRICES DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  提供了一种杂芳基的成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂，包括所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021247969A1

文献信息

• Synthesis and stereochemical effects of pyrrolidinyl-acetylenic thieno[3,2-d]pyrimidines as EGFR and ErbB-2 inhibitors
  作者：Kirk L. Stevens、Krystal J. Alligood、Jennifer G. Badiang Alberti、Thomas R. Caferro、Stanley D. Chamberlain、Scott H. Dickerson、Hamilton D. Dickson、Holly K. Emerson、Robert J. Griffin、Robert D. Hubbard、Barry R. Keith、Robert J. Mullin、Kimberly G. Petrov、Roseanne M. Gerding、Michael J. Reno、Tara R. Rheault、David W. Rusnak、Douglas M. Sammond、Stephon C. Smith、David E. Uehling、Alex G. Waterson、Edgar R. Wood

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.11.023

  日期：2009.1

  A novel class of pyrrolidinyl-acetyleneic thieno[3,2-d]pyrimidines has been identified which potently inhibit the EGFR and ErbB-2 receptor tyrosine kinases. Synthetic modifications of the pyrrolidine carbamate moiety result in a range of effects on enzyme and cellular potency. In addition, the impact of the absolute stereochemical configuration on cellular potency and oral mouse pharmacokinetics is described. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES RÉCEPTRICES DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021247969A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  提供了一种杂芳基的成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂，包括所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021247971A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了异芳基抑制剂，用于成纤维细胞生长因子受体激酶的治疗，包括该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。