5-乙炔嘧啶-2-胺 | 857265-74-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-乙炔嘧啶-2-胺
• 英文名称: 5-ethynylpyrimidin-2-amine
• CAS: 857265-74-8
• 化学式: C₆H₅N₃
• 分子量: 119.126
• InChiKey: QZCOCXUODHDEBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-乙炔嘧啶-2-胺 在 三光气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-Ethynyl-2-isocyanatopyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CD16A BINDING AGENTS AND USES THEREOF
  [FR] AGENTS DE LIAISON À CD16A ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  在其他方面，本公开提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。在一些实施例中，本公开的化合物与Fc受体结合，例如CD16a。在一些实施例中，本公开的化合物可用于治疗包括癌症在内的各种疾病、疾病或疾病。

  公开号：

  WO2019136442A1
• 作为产物：
  描述：

  5-[(三甲基甲硅烷基)乙炔基]嘧啶-2-胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-乙炔嘧啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  3-（1 H -1,2,3-三唑-1-基）苯甲酰胺衍生物作为强力泛Bcr-Abl抑制剂（包括苏氨酸315 →异亮氨酸315突变体）的设计，合成和生物学评估

  摘要：

  利用生物等位取代，支架跳跃和构象约束的组合策略，设计并合成了一系列3-（1 H -1,2,3-三唑-1-基）苯甲酰胺衍生物，作为新的Bcr-Abl抑制剂。这些化合物显示出对广谱的Bcr-Abl突变体（包括网守T315I和p环突变）的显着抑制作用，这些突变与CML中的疾病进展有关。最有效的化合物6q和6qo用IC 50强烈抑制Bcr-Abl WT和Bcr-Abl T315I的激酶活性值分别为0.60、0.36和1.12、0.98 nM。它们还有效抑制K562，KU812人CML细胞以及一组异位表达Bcr-Abl WT或一组其他Bcr-Abl突变体的鼠Ba / F3细胞的增殖，这些突变已被证明有助于临床获得性电阻，包括Bcr-Abl T315I，IC 50值在低纳摩尔范围内。这些化合物可以作为先导化合物，用于进一步开发能够克服临床获得的对伊马替尼的耐药性的新型Bcr-Abl抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm301188x

文献信息

• [EN] GCN2 MODULATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GCN2
  申请人：BLACK BELT TX LTD

  公开号：WO2021165346A1

  公开（公告）日：2021-08-26

  The disclosures herein relate to novel compounds of Formula (1): or a salt thereof, wherein X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of disorders associated with General Control Nondepressible 2 (GCN2).

  本公开涉及式（1）的新化合物或其盐，其中X、Y、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，并其在治疗、预防、改善、控制或减少与广泛控制不可抑制2（GCN2）相关的疾病风险中的用途。
• Acetylenyl-pyrazolo-pyrimidine derivatives
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20060217387A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1到R3、A、M、L、E、G和J的定义如描述和索赔中所述。该发明还涉及一种制备此类化合物的方法、含有它们的药物组合物，以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• Aminopyrimidine Derivatives With Tie2 Inhibiting Activity
  申请人：Jones Clifford David

  公开号：US20080194552A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  The invention relates to a compound of the Formula I or salt thereof wherein R x , R y , R x , R 5 , R 6 , A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  该发明涉及式I化合物或其盐，其中Rx、Ry、Rx、R5、R6、A、B、L、n和m如描述中所定义。该发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物的用途以及在温血动物中产生抗血管生成作用的生产。该发明还涉及所述化合物的制备方法。
• 新規縮合ピラゾール誘導体およびその医薬用途
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2016124810A

  公开（公告）日：2016-07-11

  【課題】代謝型グルタミン酸受容体のサブタイプ（ｍＧｌｕ）２及び３に関与する気分障害、不安障害、統合失調症、認知症、薬物依存症等の疾患の予防又は治療剤の提供。【解決手段】式（１）で表される縮合ピラゾール誘導体及び医薬的に許容できる塩。［Ｒ１及びＲ２はＨ、シアノ基等；ｍは０又は１、ｎは１又は２、Ｘは−Ｃ（Ｏ）−等、Ｒ３はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基等、環Ａはフェニル基又は５or６員環ヘテロアリール基、Ｒ４、Ｒ５はＨ、ハロゲン原子等、環Ｂはフェニル基又は５or６員環ヘテロアリール基、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８はＨ、ハロゲン原子等］【選択図】なし

  这段文字描述了与代谢型谷氨酸受体亚型（mGlu）2和3有关的情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、认知障碍、药物成瘾等疾病的预防或治疗药物的提供。解决方案是通过式（1）表示的缩合吡唑衍生物及医药上可接受的盐。【R1和R2为H、氰基等；m为0或1、n为1或2、X为−C（O）−等、R3为H、卤原子、C1-4烷基等、环A为苯基或5或6元环杂环基、R4、R5为H、卤原子等、环B为苯基或5或6元环杂环基、R6、R7和R8为H、卤原子等】。【选择图】无。
• [EN] PYRIMIDINES WITH TIE2 (TEK) ACTIVITY<br/>[FR] PYRIMIDINES A ACTIVITE TIE2 (TEK)
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005060970A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  The invention relates to a compound of the Formula (I). or salt thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, L, n and m are as defined in the description. The invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds, the use of said compounds as medicaments and in the production of an anti-angiogenic effect in a warm-blooded animal. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  该发明涉及公式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n和m如描述中所定义。该发明还涉及所述化合物的药物组合物，所述化合物作为药物以及在温血动物中产生抗血管生成效应的用途。该发明还涉及所述化合物的制备方法。