N-hydroxy-2-(phenylamino)acetamide | 14108-38-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-hydroxy-2-(phenylamino)acetamide
• 英文别名: 2-(phenyl-1-ylamino)acethydroxamic acid；Phenylaminoacethydroxamsaeure；N-phenyl-glycine hydroxyamide；N-Phenyl-glycin-hydroxyamid；N-(N-Phenyl-glycyl)-hydroxylamin；Anilinoacethydroxamsaeure；N-hydroxyphenylglycine amide；2-anilino-N-hydroxyacetamide
• CAS: 14108-38-4
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: XAKNTJATDGXKFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-苯基氨基乙酸乙基醚 在 盐酸羟胺 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以46%的产率得到N-hydroxy-2-(phenylamino)acetamide
  参考文献：
  名称：

  含芳基异羟肟酸的尿素酶抑制剂，可有效治疗幽门螺杆菌感染

  摘要：

  设计，合成和评估了一系列新型的含苯胺的异羟肟酸，作为抗毒剂，用于治疗幽门螺杆菌引起的胃炎和胃溃疡。基于体外酶的筛选以及体内测定和结构活性关系（SAR）研究导致发现了三种有效的脲酶抑制剂3-（3,5-二氯苯基氨基）N-羟基丙酰胺（3a），3-（2-氯苯基氨基）N-羟基丙酰胺（3d）和3-（2,4-二氯苯基氨基）N-羟基丙酰胺（3n）。化合物3a，3d和3n表现出优异的脲酶抑制作用，IC 50值为0.043±0.005、0.055±0.008和0.018±0.002μM，并且在32 mg / kg bid剂量下显着抑制了胃炎的发展，根除幽门螺杆菌的比率达到92.3、84.6和100％，分别。初步安全性研究（对小鼠的急性毒性）显示，LD 50分别为2982.8、3349.4和3126.9 mg / kg的KM小鼠对3a，3d和3n的耐受性良好。总体而言，本研究中获得的数据表明3a，3d和3n，尤

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.06.065

文献信息

• Meta-benzamidine derivatives as serine protease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020055522A1

  公开（公告）日：2002-05-09

  Compounds of formula I 1 in which R 1 , R 2 , R 3 , each X, L, Y, Cy, Lp, D and n have the meanings as set out in the specification, and corresponding compounds in which the unsubstituted or substituted amidine group is replaced with an unsubstituted or substituted aminomethyl group, are useful as serine protease inhibitors.

  具有式I1的化合物，其中R1、R2、R3、每个X、L、Y、Cy、Lp、D和n的含义如规范中所述，并且对应的化合物中，未取代或取代的酰胺基团被未取代或取代的氨甲基基团所取代，可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂。
• Pharmacologically active peptides, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0030846A2

  公开（公告）日：1981-06-24

  Compoundsoftheformula and pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof, in which L and D define the chirality; R1 is hydrogen or C1-C3 primary alkyl; R, is C1-C4 primary or secondary alkyl, allyl, cyclopropylmethyl, C1-C2 hydroxyalkyl, or -(CH2) -U-CH in which U is -S- or 2 3 and m is 1 or2; R3 is hydrogen, C1-C4 primary or secondary alkyl, cyclopropylmethyl, or allyl; X is hydrogen, halo, hydroxy, C1-C3 alkoxy, nitro, C1-C3 alkyl, or trifluoromethyl; and Z i 5 in which R, is hydrogen or C1-C3 alkyl and R, is C1-C3 alkyl; are useful analgesic agents. These compounds of formula I are prepared by deblocking the corresponding blocked compound of formula I by conventional methods.

  式化合物 及其药学上可接受的无毒酸加成盐，其中 L 和 D 定义了手性； R1 是氢或 C1-C3 伯烷基； R，是 C1-C4 伯烷基或仲烷基、烯丙基、环丙基甲基、C1-C2 羟烷基或-(CH2) -U-CH，其中 U 是 -S- 或 2 3 R3 是氢、C1-C4 一级或二级烷基、环丙基甲基或烯丙基； X 是氢、卤素、羟基、C1-C3 烷氧基、硝基、C1-C3 烷基或三氟甲基；以及 Z i 5 中，R 是氢或 C1-C3 烷基，R 是 C1-C3 烷基；这些都是有用的镇痛剂。这些式 I 化合物是通过常规方法对相应的式 I 封端化合物进行解封而制备的。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF beta -LACTAMS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1992001061A1

  公开（公告）日：1992-01-23

  (EN) $g(b)-Lactam derivatives are synthesized by an enzymatic reaction of the parent amino $g(b)-lactam with the corresponding acylating agent, the concentration of the acylating agent plus the concentration of $g(b)-lactam derivative in the reaction mixture being above about 400 mM.(FR) On effectue la synthèse de dérivés de $g(b)-lactames à l'aide d'une réaction enzymatique de l'amino $g(b)-lactame dont le produit dérive avec l'agent d'acylation correspondant, la concentration de celui-ci plus celle du dérivé de $g(b)-lactame dans le mélange de réaction étant supérieure à 400 mM environ.

  $g(b)$-乳胺衍生物通过酶促反应制备，其过程是母体$g(b)$-乳胺与对应的活化剂发生反应合成产物，反应体系中活化剂浓度与合成产物浓度的总和高于约400 mM。
• Pickard; Allen; Bowdler, Journal of the Chemical Society, 1902, vol. 81, p. 1568
  作者：Pickard、Allen、Bowdler、Carter

  DOI：——

  日期：——
• PROCESS FOR PREPARATION OF BETA-LACTAMS
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP0537255B1

  公开（公告）日：2006-02-15