5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺 | 827588-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-pyrazin-2-ylpyridin-2-amine
• CAS: 827588-90-9
• 化学式: C₉H₈N₄
• mdl: MFCD19622483
• 分子量: 172.189
• InChiKey: WPVJRIXHIPRLSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  347.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.259±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，干燥环境，避免光照，建议在惰性气体中存放。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 2-(3-bromophenoxy)-N-(5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Wnt信号通路抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或各种晶型结构，具有通式I所示的结构：本发明所涉及的化合物及其联合应用组合物可以有效抑制Wnt信号通路，能够用于治疗或预防与Wnt信号通路相关的病症。

  公开号：

  CN104876912B
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Design, synthesis, and evaluation of potent Wnt signaling inhibitors featuring a fused 3-ring system

  摘要：

  The Wnt signaling pathway is a critical developmental pathway which operates through control of cellular functions such as proliferation and differentiation. Aberrant Wnt signaling has been linked to the formation and metastasis of tumors. Porcupine, a member of the membrane -bound O-acyltransferase family of proteins, is an important component of the Wnt pathway. Porcupine catalyzes the palmitoylation of Wnt proteins, a process needed for their secretion and activity. Here we report a novel series of compounds obtained by a scaffold hybridization strategy from a known porcupine inhibitor class. The leading compound 59 demonstrated subnanomolar inhibition of Wnt signaling in a paracrine cellular assay. Compound 59 also showed excellent chemical, plasma and liver microsomal stabilities. Furthermore, compound 59 exhibited good pharmacokinetic profiles with 30% oral bioavailability in rat. Collectively, these results strongly support further optimization of this novel scaffold to develop better Wnt pathway inhibitors. (C) 2015 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2015.11.026
• 作为试剂：
  描述：

  5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺 、 2-(6-chloro-5-methylpyridin-3-yl)acetic acid 在 5-吡嗪-2-基吡啶-2-胺 作用下， 生成 2-(6-chloro-5-methylpyridin-3-yl)-N-(5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  ACS Med. Chem. Lett. ACS 2016, 7, 676-680

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物
  申请人：苏州云轩医药科技有限公司

  公开号：CN104557862B

  公开（公告）日：2017-05-17

  本发明涉及一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或各种晶型结构，具有通式I所示的结构：本发明所涉及的化合物及其联合应用组合物可以有效抑制Wnt信号通路，能够用于治疗或预防与Wnt信号通路相关的病症。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：STEP PHARMA S A S

  公开号：WO2019106156A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Compounds of formula (I): (I) and related aspects.

  式(I)的化合物及相关方面。
• [EN] N-PYRIDINYL ACETAMIDE DERIVATIVES AS WNT SIGNALLING PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-PYRIDINYL ACÉTAMIDE COMME INHIBITEURS DE LA OIE DE SIGNALISATION WNT
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2016055790A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  This invention relates to compounds. More specifically, the invention relates to compounds useful as inhibitors of the Wnt signalling pathway. Specifically, inhibitors of Porcupine (Porcn) are contemplated by the invention. In addition the invention contemplates processes to prepare the compounds and uses of the compounds. The compounds of the invention may therefore be used in treating conditions mediated by the Wnt signalling pathway, for example treating cancer, sarcoma, melanoma, skin cancer, haematological tumors, lymphoma, carcinoma, and leukemia; or enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment.

  这项发明涉及化合物。更具体地，该发明涉及作为Wnt信号通路抑制剂的化合物。具体来说，该发明考虑了Porcupine（Porcn）的抑制剂。此外，该发明考虑了制备这些化合物的过程以及这些化合物的用途。因此，该发明的化合物可用于治疗由Wnt信号通路介导的疾病，例如治疗癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病；或增强抗癌治疗的有效性。
• [EN] N-PYRIDINYL ACETAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE WNT SIGNALLING PATHWAY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-PYRIDYL ACÉTAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2016055786A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  This invention relates to compounds. More specifically, the invention relates to compounds useful as inhibitors of the Wnt signalling pathway. Specifically, inhibitors of Porcupine (Porcn) are contemplated by the invention. In addition the invention contemplates processes to prepare the compounds and uses of the compounds. The compounds of the invention may therefore be used in treating conditions mediated by the Wnt signalling pathway, for example treating cancer, sarcoma, melanoma, skin cancer, haematological tumors, lymphoma, carcinoma, and leukemia; or enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment.

  这项发明涉及化合物。更具体地，该发明涉及作为Wnt信号通路抑制剂的化合物。具体来说，该发明考虑了Porcupine（Porcn）的抑制剂。此外，该发明考虑了制备这些化合物的过程以及这些化合物的用途。因此，该发明的化合物可用于治疗由Wnt信号通路介导的疾病，例如治疗癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病；或增强抗癌治疗的有效性。
• 2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110818683B

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地，本发明公开了式(I)所述的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂，或预防和/或治疗与ASK1相关疾病，尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。