(3R,4S)-tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate | 1351866-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3R,4S)-tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R,4S)-3-fluoro-4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1351866-21-1
• 化学式: C₁₈H₂₅FN₂O₄
• 分子量: 352.406
• InChiKey: DUOWOUTVIPTSKH-CABCVRRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4S)-tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 tert-butyl (3R,4S)-3-fluoro-4-(methylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型GPR119激动剂的发现，优化和体内评估

  摘要：

  GPR119越来越被视为治疗II型糖尿病和代谢综合征其他成分的有吸引力的靶标。在一项旨在开发GPR119受体激动剂的计划中，我们鉴定了具有降低hERG抑制作用的有效化合物，具有良好的药代动力学特性以及在体内具有出色的降糖效果的化合物。但是，在GPR119敲除（KO）小鼠模型中进行的进一步分析显示，其生物学效应并不完全是由于GPR119激动作用，这突出了转基因动物在药物发现计划中的价值。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.10.033
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-3-氟-哌啶-1-羧酸叔丁酯 、 氯甲酸苄酯 在 N,N-二异丙基乙胺 、 二氧化碳 、 二乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (3S,4R)-tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate 、 (3R,4S)-tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3-fluoropiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDE CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES BENZAMIDES DES RÉCEPTEUR CGRP

  摘要：

  本发明涉及苯甲酰胺化合物，其为CGRP受体拮抗剂，用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，如偏头痛。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2015161011A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20110144100A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Compounds of Formula (I): I in which B, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 10 and R 11 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

  式(I)的化合物：其中B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10和R11具有规范中给定的含义，是用于治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病的受体酪氨酸激酶抑制剂。
• IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Marmsater Fredrik P.

  公开号：US20100144751A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compounds of Formula (I): are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class (3) and class (5) receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

  化学式（I）的化合物是受体酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗由类（3）和类（5）受体酪氨酸激酶介导的疾病。该发明的特定化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。
• Triazolopyridine compounds as PIM kinase inhibitors
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US08557809B2

  公开（公告）日：2013-10-15

  Compounds of Formula (I): I in which B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10 and R11 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

  公式（I）的化合物：其中B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R10和R11具有规范中所给出的含义，是用于治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病的受体酪氨酸激酶抑制剂。
• IMIDAZOTRIAZINECARBONITRILES USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20150065465A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazotriazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  该发明提供了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 公式（I）的咪唑三嗪抑制蛋白激酶活性，因此可用作抗癌剂。
• Imidazotriazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08940736B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazotriazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  本发明提供公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。公式(I)的咪唑三嗪类化合物抑制蛋白激酶活性，因此它们可用作抗癌剂。