(+)-2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]ethanol | 202744-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (+)-2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]ethanol
• 英文别名: 2-(3,4-Difluorophenyl)-2-(2-hydroxyethyl)morpholine；2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]-1-ethanol；2-[2-(3,4-Difluorophenyl)morpholin-2-yl]ethanol
• CAS: 202744-82-9
• 化学式: C₁₂H₁₅F₂NO₂
• 分子量: 243.253
• InChiKey: DOMVKBLIEJTIGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]ethanol 、 二对甲苯酰基-L-酒石酸 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.5h， 以40.8%的产率得到(R)-(+)-2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]-1-ethanol L-(-)-di-para-toluoyltartrate
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing 2-(2-arylmorpholin-2-yl)ethanol derivatives and intermediates

  摘要：

  这项发明涉及一种制备取代的2-(2-芳基吗啡啉-2-基)乙醇衍生物的过程。

  公开号：

  US07038044B1
• 作为产物：
  描述：

  2-[4-Benzyl-2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]1-ethanol hydrochloride 在 palladium 10% on activated carbon sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 40.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以94.8%的产率得到(+)-2-[2-(3,4-difluorophenyl)morpholin-2-yl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing 2-(2-arylmorpholin-2-yl)ethanol derivatives and intermediates

  摘要：

  这项发明涉及一种制备取代的2-(2-芳基吗啡啉-2-基)乙醇衍生物的过程。

  公开号：

  US07038044B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI

  公开号：WO1996023787A1

  公开（公告）日：1996-08-08

  (EN) Compounds of formula (I), wherein A is a bivalent radical selected from: A1)-O-CO-, A2)-CH2-O-CO-, A3)-O-CH2-CO-, A4)-O-CH2-CH2-, A5-N(R1)-CO-, A6)-N(R1)-CO-CO-, A7)-N(R1)-CH2-CH2-, A8)-O-CH2-, where R1 is hydrogen or C1-4alkyl, and Am is a heterocyclic nitrogen ring, are provided for use as neurokinin receptor antagonists.(FR) L'invention a pour objet des composés de formula (I) dans laquelle A représente un radical bivalent choisi parmi: A1)-O-CO-, A2)-CH2-O-CO-, A3)-O-CH2-CO-, A4)-O-CH2-CH2-, A5-N(R1)-CO-, A6)-N(R1)-CO-CO-, A7)-N(R1)-CH2-CH2-, A8)-O-CH2-, dans lesquels R1 représente un hydrogène ou un (C1-C4)alkyle, Am représente un hétérocyclique azoté. Application: antagonistes des récepteurs des neurokinines.

  化合物的式子为（I），其中A是双价基团，选择自：A1）-O-CO-，A2）-CH2-O-CO-，A3）-O- -CO-，A4）-O- - -，A5-N（R1）-CO-，A6）-N（R1）-CO-CO-，A7）-N（R1）- - -，A8）-O- -，其中R1表示氢或C1-4烷基，而Am是一个杂环氮环，用作神经激肽受体拮抗剂。
• Preparation of 2-(2-arylmorpholin-2-yl) ethanol derivatives and intermediates
  申请人：Aulombard Alain

  公开号：US20060149058A1

  公开（公告）日：2006-07-06

  The invention relates to a process for the preparation of substituted 2-vinyl-2-arylmorpholine derivatives as described herein. This invention also relates to 2-vinyl-2-arylmorpholine derivatives as well as intermediates therefor.

  本发明涉及一种制备所述的取代2-乙烯基-2-芳基吗啉衍生物的方法。本发明还涉及2-乙烯基-2-芳基吗啉衍生物以及其中间体。
• Composés hétérocycliques substitués, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1156049A1

  公开（公告）日：2001-11-21

  L'invention a pour objet des composés de formule : dans laquelle : A représente un radical bivalent choisi parmi: A1) -O-CO- A2) -CH2-O-CO- A3) -O-CH2-CO- A4) -O-CH2-CH2- A5) -N(R1)-CO- A6) -N(R1)-CO-CO- A7) -N(R1)-CH2-CH2- A8) -O-CH2- dans lesquels: R1 représente un hydrogène ou un (C1-C4)alkyle ; Am représente un hétérocycle azoté.

  本发明涉及式 ： 其中： A 代表二价基，选自 A1) -O-CO- A2) -CH2-O-CO- A3) -O- -CO- A4) -O- - - A5) -N(R1)-CO- A6) -N(R1)-CO-CO- A7) -N(R1)- - - A8) -O- - 其中 R1 代表氢或 (C1-C4)烷基； Am 代表氮杂环。
• COMPOSES HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP0807111B1

  公开（公告）日：2002-08-14
• PROCEDE DE PREPARATION DU (R)- (+)-3- 1- 2- (4-BENZOYL-2- (3,4-DIFLUOROPHENYL)MORPHOLIN-2- YL)ETHYL]-4-PHENYLPIPERIDIN-4- YL -1,1- DIMETHYLUREE, DE SES SELS, SOLVATS ET/OU HYDRATES
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1140923B1

  公开（公告）日：2003-03-05