4-morpholin-4-yl-2,3-dihydro-1H-indole | 1417746-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-morpholin-4-yl-2,3-dihydro-1H-indole
• 英文别名: 4-(Indolin-4-yl)morpholine；4-(2,3-dihydro-1H-indol-4-yl)morpholine
• CAS: 1417746-03-2
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O
• 分子量: 204.272
• InChiKey: QHKXIZHRLOMVKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium [4-(morpholin-4-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl]acetate 、 4-morpholin-4-yl-2,3-dihydro-1H-indole 在 吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以180 mg的产率得到6-(morpholin-4-yl)-2-{2-[4-(morpholin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-oxoethyl}pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及从嘧啶衍生的新化合物，以及制备该化合物的方法，获得的新中间体，将其用作药物的用途，含有该化合物的药物组合物，以及将其作为AKT抑制剂的治疗用途。

  公开号：

  US20130274253A1

文献信息

• Pyrimidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical use thereof as akt(pkb) phosphorylation inhibitors
  申请人：Brollo Maurice

  公开号：US09133168B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  The present invention relates to novel chemical compounds derived from pyrimidines, to the method for preparing same, to the novel intermediates obtained, to the use thereof as drugs, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the therapeutic use thereof as AKT inhibitors.

  本发明涉及从嘧啶衍生的新化学化合物，制备方法，获得的新中间体，作为药物的用途，包含它们的制药组合物，以及作为AKT抑制剂的治疗用途。
• THERAPEUTIC AGENT FOR TAUOPATHIES
  申请人：Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP4104861A1

  公开（公告）日：2022-12-21

  The present invention is to provide a medicament for treating and/or preventing tauopathy by activating the voltage-gated sodium channel (Nav). The present invention relates to a medicament for treating and/or preventing tauopathy, comprising a Nav activator as an active ingredient.

  本发明提供了一种通过激活电压门控钠通道（Nav）治疗和/或预防tau病的药物。本发明涉及一种治疗和/或预防tau病的药物，其包括Nav激活剂作为活性成分。
• NOUVEAUX DERIVES DE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHORYLATION D'AKT(PKB)
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2658844B1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9133168B2
  申请人：——

  公开号：US9133168B2

  公开（公告）日：2015-09-15
• [EN] RING-FUSED PYRAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRAZOLE À CYCLE CONDENSÉ<br/>[JA] 縮環ピラゾール誘導体
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO LTD

  公开号：WO2021039961A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  Ｎａｖ１．１が関与する疾患および種々の中枢神経系疾患の治療剤および／または予防剤として有用な縮環ピラゾール誘導体および／またはその製薬学的に許容される塩並びにそれらを有効成分とする医薬が提供される。　式（１）で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩。 ［式中、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ２を表し；　Ｒ１は、水素原子等であり；Ｒ２は、水素原子等であり；Ｍ１は、飽和または部分不飽和のＣ４－１２炭素環基等であり；Ｍ２は、式（２ａ）または（２ｂ）で表される基等であり；Ｘ１ａ、Ｘ１ｂ、Ｘ１ｃ、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ａ１およびＡ２は、本明細書に記載されるとおりである］