4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)pyrimidine-5-carboxamide | 1610800-60-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)pyrimidine-5-carboxamide
• 英文别名: 4,6-Dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)pyrimidine-5-carboxamide；4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-[1-(oxetan-3-yl)indol-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 1610800-60-6
• 化学式: C₁₈H₁₆Cl₂N₄O₃
• 分子量: 407.256
• InChiKey: FBUMUKKICAOSTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)pyrimidine-5-carboxamide 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以73%的产率得到4-chloro-6-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，它们是酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，其制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或与体重管理疗法或其他三酸甘油酯降低疗法结合使用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病或调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病。

  公开号：

  WO2014081994A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶-5-羧酸氯 在 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4,6-dichloro-N-(2-hydroxyethyl)-N-(1-(oxetan-3-yl)-1H-indol-5-yl)pyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，它们是酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，其制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或与体重管理疗法或其他三酸甘油酯降低疗法结合使用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病或调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病。

  公开号：

  WO2014081994A1

文献信息

• INTERMEDIATES USED IN THE PRODUCTION OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP3492474A1

  公开（公告）日：2019-06-05

  This invention relates to intermediates and process involving them for the production of compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).

  本发明涉及用于生产酰基辅酶 A：二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）抑制剂的化合物的中间体及其工艺。
• Compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US10174049B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  This invention relates to methods for the preparation of a compound which is an inhibitor of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).

  本发明涉及一种化合物的制备方法，该化合物是酰基辅酶 A：二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）的抑制剂。
• US9738658B2
  申请人：——

  公开号：US9738658B2

  公开（公告）日：2017-08-22
• US9796729B2
  申请人：——

  公开号：US9796729B2

  公开（公告）日：2017-10-24
• US9879031B2
  申请人：——

  公开号：US9879031B2

  公开（公告）日：2018-01-30