5-氯噻吩[3,2-B]吡啶 | 65977-55-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 5-氯噻吩[3,2-B]吡啶
• 英文名称: 5-Chlorothieno[3,2-b]pyridine
• CAS: 65977-55-1
• 化学式: C₇H₄ClNS
• 分子量: 169.634
• InChiKey: DINNLDMXTNAIQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯噻吩[3,2-B]吡啶 在 正丁基锂 、 溴 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以88%的产率得到2-bromo-5-chlorothieno[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS AND THERAPY
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES POUR DIAGNOSTIC ET TRAITEMENT

  摘要：

  本发明涉及可以用于诊断、监测疾病进展或监测药物活性的化合物(I)的公式，该化合物可用于与α-突触核蛋白（α-突触核蛋白，A-突触核蛋白，aSynuciein，A-syn，a-syn，aSyn）聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于Lewy小体和/或Lewy神经纤维，如帕金森病。这些化合物特别有助于确定对这种疾病的易感性，监测残留疾病，或预测患有这种疾病的患者对某种药物治疗的反应性。这些化合物还可用于治疗、缓解或预防与α-突触核蛋白聚集相关的疾病或异常。

  公开号：

  WO2017153601A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-噻吩基)乙酰胺 生成 5-氯噻吩[3,2-B]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Pyridine and related aza heterocycle derivatives as cardiovascular agents

  摘要：

  具有含氮环系统的新型药物化合物和组合物，可以用以下结构式表示： 其中R₁或R₃是以下式的基团： 其中R₆从氢或乙酰中选择；R₇从2、3或4-吡啶基或1-咪唑基中选择，Q为-(CH₂)n，其中n是从1到5的整数，且R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄或R₄和R₅一起可能是-CH=CH-CH=CH-。这些化合物和组合物可用作血栓素合酶的抑制剂，并用于治疗哺乳动物的高血压和心律失常。

  公开号：

  EP0446604A3

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ARTIOS PHARMA LTD

  公开号：WO2021028643A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The application relates to heterocyclic amide derivatives and their use in the treatment and prophylaxis of cancer, and to compositions containing said derivatives and processes for their preparation. (Formula (I))

  该申请涉及杂环酰胺衍生物及其在癌症治疗和预防中的应用，以及含有这些衍生物的组合物和其制备方法。(化学式(I))
• SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENYL DERIVATIVES AS GPR40 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20170291908A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein U 1 , U 2 , U 3 , R 1 , R 2 , Z, and W are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR40受体来治疗受影响疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示： 其中U1、U2、U3、R1、R2、Z和W在此处定义。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS AND THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES POUR DIAGNOSTIC ET TRAITEMENT
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2017153601A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to the compounds of formula (I) that can be employed in the diagnosis, monitoring of disease progression or monitoring of drug activity, of a group of disorders and abnormalities associated with alpha-synuclein (a-synuclein, A- synuciein, aSynuciein, A-syn, a-syn, aSyn) aggregates including, but not limited to, Lewy bodies and/or Lewy neurites, such as Parkinson's disease. The instant compounds are particularly useful in determining a predisposition to such a disorder, monitoring residual disorder, or predicting the responsiveness of a patient who is suffering from such a disorder to the treatment with a certain medicament. The present compounds can also be used to treat, alleviate or prevent a disorder or abnormality associated with alpha-synuclein aggregates.

  本发明涉及可以用于诊断、监测疾病进展或监测药物活性的化合物(I)的公式，该化合物可用于与α-突触核蛋白（α-突触核蛋白，A-突触核蛋白，aSynuciein，A-syn，a-syn，aSyn）聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于Lewy小体和/或Lewy神经纤维，如帕金森病。这些化合物特别有助于确定对这种疾病的易感性，监测残留疾病，或预测患有这种疾病的患者对某种药物治疗的反应性。这些化合物还可用于治疗、缓解或预防与α-突触核蛋白聚集相关的疾病或异常。
• A versatile new synthesis of quinolines and related fused pyridines. Part 7. The conversion of acetamidothiophens into thienopyridines
  作者：Otto Meth-Cohn、Brahma Narine、Brian Tarnowski

  DOI：10.1039/p19810001531

  日期：——

  good yield with equimolar amounts of dimethylformamide and phosphoryl chloride in hot dichloroethane. However, undersimilar conditions but with three mol of phosphoryl chloride, 6-chlorothieno[2,3-b]pyridines are obtained. Use of phosphoryl chloride as solvent (7 mol) with three mol of dimethylformamide gives good yields of 6-chlorothieno-[2,3-b]pyridine-5-carbaldehydes. Similarly, thieno[3,2-b]-and thieno[3

  将5-取代的2-对乙酰氨基噻吩与等摩尔量的二甲基甲酰胺和磷酰氯在热的二氯乙烷中以良好的产率转化为2-对乙酰氨基噻吩-3-甲醛。然而，在相似的条件下，但是具有三摩尔的磷酰氯，获得了6-氯噻吩并[2,3- b ]吡啶。与三摩尔二甲基甲酰胺一起使用磷酰氯作为溶剂（7摩尔），可以得到6-氯噻吩并-[2,3 - b ]吡啶-5-甲醛的良好收率。类似地，thieno [3,2- b ]-和thieno [3,4- b]-吡啶分别得自3-乙酰氨基噻吩和2，5-二甲基-3-乙酰氨基噻吩。探索了这些反应的机理，并将其与从乙酰苯胺形成相关喹啉中涉及的那些机理进行了比较，并表明它们涉及初始的环甲酰化。显示2-氯喹啉的类似形成具有有限的潜力。
• [EN] HETEROCYCLIC GLP-1 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES HÉTÉROCYCLIQUES DE GLP-1
  申请人：GASHERBRUM BIO INC

  公开号：WO2022042691A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  This disclosure relates to GLP-1 agonists of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, and pharmaceutical compositions including the same.

  本公开涉及到式（I）的GLP-1激动剂，包括其药用可接受的盐和溶剂，以及包括相同的药物组合物。