1-acetyl-5-(nitromethylsulphonyl)indoline | 126714-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-acetyl-5-(nitromethylsulphonyl)indoline
• 英文别名: 1-[5-(nitromethylsulfonyl)-2,3-dihydroindol-1-yl]ethanone
• CAS: 126714-84-9
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₅S
• 分子量: 284.293
• InChiKey: DQWBAAHYJQTCGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acetyl-5-(nitromethylsulphonyl)indoline 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-(nitromethylsulphonyl)indoline
  参考文献：
  名称：

  Thienyl benzothienyl and dibenzothienyl compounds as inhibitors of

  摘要：

  这项发明涉及下述定义的式1的杂环硝基甲烷衍生物（及其无毒盐），其中杂环基团Q是噻吩基、苯并噻吩基或二苯并噻吩基，并且可能带有各种可选的取代基，以及含有它们的药物组合物。这些硝基甲烷衍生物是醛糖还原酶的抑制剂，在治疗糖尿病和半乳糖血症的某些并发症方面具有价值。

  公开号：

  US05102905A1
• 作为产物：
  描述：

  1-乙酰基-5-吲哚啉磺酰氯 生成 1-acetyl-5-(nitromethylsulphonyl)indoline
  参考文献：
  名称：

  Thienyl benzothienyl and dibenzothienyl compounds as inhibitors of

  摘要：

  这项发明涉及下述定义的式1的杂环硝基甲烷衍生物（及其无毒盐），其中杂环基团Q是噻吩基、苯并噻吩基或二苯并噻吩基，并且可能带有各种可选的取代基，以及含有它们的药物组合物。这些硝基甲烷衍生物是醛糖还原酶的抑制剂，在治疗糖尿病和半乳糖血症的某些并发症方面具有价值。

  公开号：

  US05102905A1

文献信息

• Benzheterocyclyl sulphones
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05185452A1

  公开（公告）日：1993-02-09

  The invention concerns novel, pharmaceutically useful, benzheterocyclyl sulphones of the formula I: ##STR1## in which ring A may bear optional halogeno, (1-4C)alkyl or fluoro(1-4C)alkyl substituents; X is oxygen, or a group of the formula --S(O).sub.n -- or --NR.sup.1 -- in which n is zero, 1 or 2 and R.sup.1 is hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-6C)alkanoyl, benzoyl or phenyl(1-4C)alkyl, the last two optionally substituted; Y is various linking groups defined hereinafter, such as ethylene or trimethylene; and in which the group --SO.sub.2 CH.sub.2 NO.sub.2 is located at position a, b or c in ring A; together with the non-toxic thereof. Other aspects of the invention include the production of the novel compounds by analogy processes and pharmaceutical compositions of the novel compounds for use in the treatment of diabetic complications.

  这项发明涉及具有以下式I的新型、药用的苯杂环砜化合物：其中环A可能带有可选的卤素、(1-4C)烷基或氟代(1-4C)烷基取代基；X是氧，或者是式--S(O).sub.n --或--NR.sup.1 --的基团，其中n为零、1或2，R.sup.1是氢、(1-4C)烷基、(1-6C)烷酰基、苯甲酰基或苯基(1-4C)烷基，最后两者可选择性地取代；Y是下文定义的各种连接基团，如乙烯或三亚甲基；以及基团--SO.sub.2 CH.sub.2 NO.sub.2 位于环A的位置a、b或c；以及其无毒物质。该发明的其他方面包括通过类似的方法制备新型化合物以及用于治疗糖尿病并发症的新型化合物的药物组合物。
• Heterocyclic nitromethane derivatives
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0340010A2

  公开（公告）日：1989-11-02

  The invention concerns novel heterocyclic nitromethane derivatives of the formula 1 as defined hereinafter (and their non-­toxic salts) wherein the heterocyclic moiety Q may bear a wide variety of optional substituents, together with pharmaceutical compositions containing them. The nitromethane derivatives are inhibitors of the enzyme aldose reductase and are of value in the treatment of certain complications of diabetes and galactosemia. The invention further concerns novel processes for the manufacture and use of said inhibitors.

  本发明涉及下文定义的式 1 的新型杂环硝基甲烷衍生物（及其无毒盐类），其中杂环分子 Q 可带有多种任选取代基，以及含有这些衍生物的药物组合物。硝基甲烷衍生物是醛糖还原酶的抑制剂，对治疗糖尿病和半乳糖血症的某些并发症具有重要价值。本发明还涉及制造和使用上述抑制剂的新工艺。
• ARYLSULPHONYL-NITROMETHANES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0409949A1

  公开（公告）日：1991-01-30
• US5102905A
  申请人：——

  公开号：US5102905A

  公开（公告）日：1992-04-07
• US5185452A
  申请人：——

  公开号：US5185452A

  公开（公告）日：1993-02-09