2-Methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4lambda5-azaphosphinan-4-yl)aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-Methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4lambda5-azaphosphinan-4-yl)aniline
• 英文别名: 2-methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4λ5-azaphosphinan-4-yl)aniline
• 化学式: C₁₂H₁₉N₂O₂P
• 分子量: 254.269
• InChiKey: YWYIQNHCVQHGAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二氯-4-(3-硝基苯氧基)嘧啶 、 2-Methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4lambda5-azaphosphinan-4-yl)aniline 在 三氟乙酸 作用下， 以 仲丁醇 为溶剂， 以89 mg的产率得到5-chloro-N-[2-methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4lambda5-azaphosphinan-4-yl)phenyl]-4-(3-nitrophenoxy)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013169401A1
• 作为产物：
  描述：

  diethenyl(3-methoxy-4-nitrophenyl)phosphane oxide 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 2-Methoxy-4-(1-methyl-4-oxo-1,4lambda5-azaphosphinan-4-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。

  公开号：

  WO2013169401A1

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAF KINASE MEDIATED DISEASES
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150166591A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.
• Compounds for Inhibiting Cell Proliferation in EGFR-Driven Cancers
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160244469A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula I: wherein the variables are as defined herein.
• US9834571B2
  申请人：——

  公开号：US9834571B2

  公开（公告）日：2017-12-05
• [EN] DEGRADERS OF WILD-TYPE AND MUTANT FORMS OF LRRK2<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE FORMES DE TYPE SAUVAGE ET MUTANTES DE LA KINASE LRRK2
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2020081682A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  Disclosed are bifunctional compounds (degraders) that target LRKK2 for degradation. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the degraders and methods of using the degraders to treat neurodegenerative diseases and disorders such as Parkinson's disease and brain cancer (e.g., gliomas and glioblastomas).
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING CELL PROLIFERATION IN EGFR-DRIVEN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE DANS LES CANCERS INDUITS PAR L'EGFR
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2013169401A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of Formula (I), wherein the variables are as defined herein.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和治疗EGFR驱动的Formula (I)癌症患者的方法，其中变量如本文所定义。