N-amino-4-bromo-N'-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1,3-thiazole-2-carboximidamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-amino-4-bromo-N'-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1,3-thiazole-2-carboximidamide
• 化学式: C₇H₈BrF₃N₄S
• 分子量: 317.13
• InChiKey: IYYXEBHUBCOQLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  91.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150175597A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present application relates to compounds having the inhibitory activity to apoptosis signal-regulating kinase (ASK1), thus are thus useful in treating ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, diabetes, diabetic nephropathy, cardio-renal diseases, including kidney disease, fibrotic diseases, respiratory diseases, COPD, idiopathic pulmonary fibrosis, acute lung injury, acute and chronic liver diseases, and neurodegenerative diseases.

  本申请涉及具有对凋亡信号调节激酶（ASK1）抑制活性的化合物，因此在治疗ASK1介导的疾病方面具有用途，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病、包括肾脏疾病、纤维化疾病、呼吸系统疾病、慢性阻塞性肺疾病、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病以及神经退行性疾病。
• Apoptosis signal-regulating kinase inhibitors
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10307427B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  The present invention relates to compounds of Formula (I): Wherein variables are as defined above. The compounds have apoptosis signal-regulating kinase (“ASK”) inhibitory activity, and are thus useful in the treatment of ASK1-mediated conditions, including autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, diabetes, diabetic nephropathy, cardio-renal diseases, including kidney disease, fibrotic diseases, respiratory diseases, COPD, idiopathic pulmonary fibrosis, acute lung injury, acute and chronic liver diseases, and neurodegenerative diseases.

  本发明涉及式（I）化合物： 其中变量如上定义。这些化合物具有抑制细胞凋亡信号调节激酶（"ASK"）的活性，因此可用于治疗 ASK1 介导的疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病肾病、心肾疾病（包括肾病）、纤维化疾病、呼吸系统疾病、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝病以及神经退行性疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND ACTING AS ASK INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AGISSANT EN TANT QU'INHIBITEUR D'ASK ET UTILISATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 作为ASK抑制剂的杂环化合物及其应用
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019015559A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  本发明属于医药化学领域，涉及一类作为ASK抑制剂的杂环化合物及其应用，具体地，本发明提供式A所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防细胞凋亡信号调节激酶1相关的疾病的用途。本发明的化合物具有优异的细胞凋亡信号调节激酶1抑制活性，非常有希望成为细胞凋亡信号调节激酶1相关疾病的治疗剂。
• SUBSTITUTED PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2935258A1

  公开（公告）日：2015-10-28
• US9051313B2
  申请人：——

  公开号：US9051313B2

  公开（公告）日：2015-06-09