4-(4-aminopyrazol-1-yl)butyric acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-aminopyrazol-1-yl)butyric acid
• 英文别名: 4-(4-Aminopyrazol-1-yl)butanoic acid；4-(4-aminopyrazol-1-yl)butanoic acid
• 化学式: C₇H₁₁N₃O₂
• 分子量: 169.183
• InChiKey: ORGZCAYRGYGGOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-aminopyrazol-1-yl)butyric acid 、 {3-[4-(5-chloro-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)pyrazol-1-yl]propyl}carbamic acid tert-butyl ester 在 乙二醇甲醚 、 三乙胺 作用下， 反应 1.5h， 以221.5 mg的产率得到4-(4-{3-[1-(3-tert-butoxycarbonylaminopropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-ylamino}pyrazol-1-yl)butyric acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] MACROCYCLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  式I中X、Y、Q1、M、Q2和B具有权利要求1中所指示的含义的化合物是GCN2的抑制剂，可用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2014180524A1

文献信息

• MACROCYCLES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20160166574A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Compounds of the formula I in which X, Y, Q 1 , M, Q 2 and B have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of GCN2, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

  公式I的化合物中，X、Y、Q1、M、Q2和B具有声明1中所示的含义，是GCN2的抑制剂，并可用于治疗癌症等疾病。
• [EN] FIVE-AND-SIX-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND, AND PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE À CINQ ET SIX CHAÎNONS, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET APPLICATION ASSOCIÉS
  申请人：SHANGHAI YUNYI HEALTHCARE MAN CO LTD

  公开号：WO2014111037A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  一种如通式I所示的五元并六元杂环化合物，其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体，及其制备方法、药物组合物和应用。所述的五元并六元杂环化合物具有作为Janus激酶（JAK）抑制剂的活性，并可用于制备治疗因这些激酶的异常活性引起的疾病的药物，例如癌症等细胞增殖类疾病。
• US9861635B2
  申请人：——

  公开号：US9861635B2

  公开（公告）日：2018-01-09