N-(4-methylphenyl)-5-aminoindole | 1203591-81-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: N-(4-methylphenyl)-5-aminoindole
• 英文别名: 1-(4-Methylphenyl)indol-5-amine
• CAS: 1203591-81-4
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂
• 分子量: 222.29
• InChiKey: QQVFKLMWGUPHSN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  31
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氨基吲哚 、 4-碘甲苯 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 2-(2-吡啶)-苯并咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以88%的产率得到N-(4-methylphenyl)-5-aminoindole
  参考文献：
  名称：

  铜（I）-2-（2'-吡啶基）苯并咪唑催化的吲哚N-芳基化

  摘要：

  CuI-2-（2'-吡啶基）苯并咪唑催化剂体系可以有效地促进各种吲哚的N-芳基化，从而得到N-芳基化的吲哚。事实证明，二齿配体2-（2'-吡啶基）苯并咪唑优于单齿氮基配体和众所周知的二齿配体，例如2,2'-联吡啶和1,10-菲咯啉。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.10.014

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INTRAOCULAR OR ORAL ADMINISTRATION FOR TREATMENT OF RETINAL DISEASES
  申请人：Fuso Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP3919052A1

  公开（公告）日：2021-12-08

  The present invention provides a pharmaceutical composition for intraocular administration or oral administration, for preventing or treating a retinal disease (such as age-related macular degeneration), or suppressing a progression of the disease in a subject in need of treatment, the composition comprising an effective amount of one or more compounds selected from the following group, and a pharmaceutically acceptable carrier; and a method threfor, a group consisting of apomorphine, eseroline, ethoxyquin, methyldopa, olanzapine and indapamide.

  本发明提供了一种用于眼内给药或口服给药的药物组合物，用于预防或治疗视网膜疾病（如老年性黄斑变性），或抑制需要治疗的受试者的疾病进展，该组合物包括有效量的选自下组的一种或多种化合物，以及药学上可接受的载体；以及一种方法，其中包括阿朴吗啡、艾舍洛林、乙氧基喹、甲基多巴、奥氮平和吲达帕胺。
• US7223879B2
  申请人：——

  公开号：US7223879B2

  公开（公告）日：2007-05-29
• Copper(I)-2-(2′-pyridyl)benzimidazole catalyzed N-arylation of indoles
  作者：Satoshi Haneda、Yusuke Adachi、Masahiko Hayashi

  DOI：10.1016/j.tet.2009.10.014

  日期：2009.12

  CuI-2-(2′-pyridyl)benzimidazole catalyst system can serve efficiently to promote N-arylation of various indoles to afford the N-arylated indoles. The bidentate ligand, 2-(2′-pyridyl)benzimidazole was proved superior to monodentate nitrogen-based ligands and well-known bidentate ligands such as 2,2′-bipyridyl and 1,10-phenanthroline.

  CuI-2-（2'-吡啶基）苯并咪唑催化剂体系可以有效地促进各种吲哚的N-芳基化，从而得到N-芳基化的吲哚。事实证明，二齿配体2-（2'-吡啶基）苯并咪唑优于单齿氮基配体和众所周知的二齿配体，例如2,2'-联吡啶和1,10-菲咯啉。