(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-(6-aminohexoxy)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-(6-aminohexoxy)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• 化学式: C₁₈H₃₅NO₁₁
• 分子量: 441.476
• InChiKey: GLMPJJACRUSNAA-BQVHMPCVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  205
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-(6-aminohexoxy)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol 、 N6-苄氧羰基-N2,N2-二(羧甲基)-L-赖氨酸 在 2-肟氰乙酸乙酯 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以42%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Development of single vial kits for preparation of⁶⁸Ga-labelled hexavalent lactoside for PET imaging of asialoglycoprotein receptor

  摘要：

  本研究的目的是制定和评估 NOTA 六价乳糖苷 (NOTA-HL) 冻干试剂盒，用于制备用于脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) PET 成像的 68Ga 标记糖配体。 68GaCl3 是从商用 68Ge/68Ga 发生器获得的。配制单瓶 HL 试剂盒。进行了 68Ga 放射性标记的优化、NOTA-HL 试剂盒的各种评估以及 68Ga-HL 的体外稳定性研究。对注射 68Ga-NOTA-HL 的正常小鼠进行 PET/CT 成像。 NOTA-HL试剂盒配制成功。通过 68Ga 放射性标记获得了高放射化学产率 (>95%)。 NOTA-HL 试剂盒稳定至少 12 个月，68Ga-NOTA-HL 表现出良好的体外稳定性。对正常小鼠的 PET 研究显示肝脏中活性的高特异性积累。 NOTA-HL 试剂盒专为快速 68Ga 标记而开发。 68Ga-NOTA-HL 在肝脏中表现出高特异性摄取。即用型 NOTA-HL 套件与 68Ge/68Ga 发生器相结合，将为 ASGPR 的 PET 成像提供有效的方法。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3673

文献信息

• 시알산 유도체의 제조방법
  申请人：GENECHEM INC. 주식회사 진켐(119981049921) Corp. No ▼ 110111-1369241BRN ▼116-81-63236

  公开号：KR101525230B1

  公开（公告）日：2015-06-01

  본 발명은 하나의 반응기 내에서, N-아세틸-D-글루코사민을 이용하여 CMP-N-아세틸뉴라민산을 제조하는 공정과 갈락토오스 또는 갈락토오스 유도체에 시알산을 결합시키는 시알산(뉴라민산) 유도체를 제조하는 공정을 함께 수행하는 것을 특징으로 하는 시알산 유도체의 제조방법에 관한 것이다.본 발명에 따르면, 고가의 시티딘 5'-일인산(CMP)을 반응용기 내에서 재활용할 수 있어, 반응에 투입되는 시티딘 5'-일인산(CMP)양을 줄이고, 저가의 N-아세틸-D-글루코사민과 피루브산을 기질로 하여, 시알산 유도체를 제조할 수 있으며, 높은 활성을 가지는 시알산 전이효소 변이체를 이용하여 보다 고효율로 시알산 유도체를 제조할 수 있는 효과가 있다.

  本发明涉及一种制备CMP-N-乙酰新霉素酸的方法，该方法在一个反应器内使用N-乙酰-D-葡萄糖胺，并制备与半乳糖或半乳糖衍生物结合的唾液酸（新霉素酸）衍生物的方法。根据本发明，可以在反应容器内回收昂贵的胞苷5'-磷酸（CMP），从而减少投入反应的胞苷5'-磷酸（CMP）的量，并使用廉价的N-乙酰-D-葡萄糖胺和丙酮酸作为基质制备唾液酸衍生物，并利用具有高活性的唾液酸转移酶变异体，可以更高效地制备唾液酸衍生物。