2-(4-Methylphenyl)indolizine-3-carbaldehyde | 142016-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 2-(4-Methylphenyl)indolizine-3-carbaldehyde
• CAS: 142016-39-5
• 化学式: C₁₆H₁₃NO
• 分子量: 235.285
• InChiKey: YYDGDHYSXBOLBQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  21.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-Methylphenyl)indolizine-3-carbaldehyde 、 二甲双胍 在 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  具有抗糖尿病活性的中氮茚衍生物的设计、合成和化学稳定性

  摘要：

  摘要 合成二甲双胍的前药以增强二甲双胍的生物活性。它们是通过将二甲双胍与 2-取代的中氮茚 ( C7–C12 ) 组合而成的。合成的前药通过IR、1 H NMR、13 C NMR和质谱进行表征。C7-C12的化学水解在 pH 1.2、6.8 和 7.4 下进行。所有化合物在 pH 1.2 和 6.8 时都表现出令人鼓舞的化学稳定性，而在 pH 7.4 时则表现出温和的水解。使用链脲佐菌素诱导的大鼠模型筛选其他前药的抗糖尿病活性。这些衍生物显示出实质性的结果。其中C8在降低s方面表现出显着的活性。与二甲双胍相比，链脲佐菌素诱导的大鼠血糖，表明前药的有效性。

  DOI：

  10.1080/15257770.2022.2100418
• 作为产物：
  描述：

  p-methylphenacyl-α-picolinium bromide 在 碳酸氢钠 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(4-Methylphenyl)indolizine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  具有抗糖尿病活性的中氮茚衍生物的设计、合成和化学稳定性

  摘要：

  摘要 合成二甲双胍的前药以增强二甲双胍的生物活性。它们是通过将二甲双胍与 2-取代的中氮茚 ( C7–C12 ) 组合而成的。合成的前药通过IR、1 H NMR、13 C NMR和质谱进行表征。C7-C12的化学水解在 pH 1.2、6.8 和 7.4 下进行。所有化合物在 pH 1.2 和 6.8 时都表现出令人鼓舞的化学稳定性，而在 pH 7.4 时则表现出温和的水解。使用链脲佐菌素诱导的大鼠模型筛选其他前药的抗糖尿病活性。这些衍生物显示出显着的结果。其中C8与二甲双胍相比，在降低 STZ 诱导的大鼠血糖方面显示出显着的活性，表明前药的有效性。

  DOI：

  10.1080/15257770.2022.2055058

文献信息

• Imidazole derivatives, potent and selective antagonists of angiotensin II receptor
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0480204B1

  公开（公告）日：1996-03-20
• US5210092A
  申请人：——

  公开号：US5210092A

  公开（公告）日：1993-05-11
• US5215994A
  申请人：——

  公开号：US5215994A

  公开（公告）日：1993-06-01
• Design, synthesis and chemical stability of indolizine derivatives for antidiabetic activity
  作者：Matada Basavaraj、D. Giles、Amit Kumar Das、Suresh Janadri、Ganesh S. Andhale

  DOI：10.1080/15257770.2022.2055058

  日期：2022.6.3

  chemical stability at pH 1.2 and 6.8, whereas mild hydrolysis was shown at pH 7.4. Further prodrugs were screened for antidiabetic activity using a streptozotocin-induced model in rat. These derivatives showed notable results. Among them C8 showed significant activity in the reduction of STZ-induced blood glucose in rats when compared to that of metformin, indicating the effectiveness of prodrug.

  摘要 合成二甲双胍的前药以增强二甲双胍的生物活性。它们是通过将二甲双胍与 2-取代的中氮茚 ( C7–C12 ) 组合而成的。合成的前药通过IR、1 H NMR、13 C NMR和质谱进行表征。C7-C12的化学水解在 pH 1.2、6.8 和 7.4 下进行。所有化合物在 pH 1.2 和 6.8 时都表现出令人鼓舞的化学稳定性，而在 pH 7.4 时则表现出温和的水解。使用链脲佐菌素诱导的大鼠模型筛选其他前药的抗糖尿病活性。这些衍生物显示出显着的结果。其中C8与二甲双胍相比，在降低 STZ 诱导的大鼠血糖方面显示出显着的活性，表明前药的有效性。