ciclazindol | 37647-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: ciclazindol
• 英文别名: Ciclazindol hydrochloride；10-(3-chlorophenyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]indol-10-ol;hydron;chloride
• CAS: 37647-52-2
• 化学式: C₁₇H₁₅ClN₂O*ClH
• 分子量: 335.233
• InChiKey: CVTGQABRWAXYMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.62
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  35.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ciclazindol 在 盐酸 、 甲烷磺酸 、 硫酸 作用下， 反应 3.5h， 生成 10-amino-10-(3-chlorophenyl)-2,3,4,10-tetrahydropyrimido[1,2-a]indole
  参考文献：
  名称：

  口服降糖药。嘧啶并[1,2-a]吲哚和相关化合物。

  摘要：

  合成一系列嘧啶并[1,2-a]吲哚，并以100 mg / kg的标准剂量口服喂食大鼠研究其降血糖活性。研究了10-烷氧基烷基，10-烷基，10-芳基和3,3-二烷基取代对10-羟基嘧啶基[1,2-a]吲哚活性的影响。通过三点剂量反应研究确定了许多活性最高的化合物的相对效力。最有效的化合物是具有3,3-二甲基取代基，化合物21、22和38或3,3-螺环己烷取代基，化合物39和49的化合物。10-氨基嘧啶基[1,2-a]吲哚通常是活性低于10-羟基类似物，并且通过衍生10-氨基进一步降低了效力。最有效的10-氨基衍生物为57和58。

  DOI：

  10.1021/jm00085a001

文献信息

• Combination therapies
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040209916A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The invention is directed to methods of treating asthma, COPD, allergic rhinitis, and infectious rhinitis by administering a first pharmaceutical agent including one or more compounds selected from the quarternary ammonium compounds of formulae I-V and a second pharmaceutical agent including one or more pharmaceutical agents selected from Adenosine A 2a Receptor Agonists, D2-Dopamine Receptor Agonists, Phosphodiesterase Inhibitors (PDE's), corticosteroids, norepinephrine reuptake inhibitors, 4-hydroxy-7-[2-[2-[3-[2-phenylethoxy]-propylsulphonyl]ethylamino]ethyl]-1,3-benzothiazol-2(3H)-one, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and non-quarternized antimuscarinic compounds.

  该发明涉及通过给予包括公式I-V的季铵化合物中选取的一个或多个化合物以及包括选自腺苷A2a受体激动剂、D2-多巴胺受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂（PDE's）、皮质类固醇、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、4-羟基-7-[2-[2-[3-[2-苯乙氧基]-丙磺酰乙氨基]-乙基]-1,3-苯并噻唑-2(3H)-酮及其药用可接受的盐以及非季铵化的抗胆碱药物的第二药物，来治疗哮喘、COPD、过敏性鼻炎和感染性鼻炎的方法。
• chewing gum in the form of multi-layer tablets
  申请人：CROSS CHEM LLC

  公开号：EP1449525A1

  公开（公告）日：2004-08-25

  Disclosed are tablets comprising at least one inner layer of gum base containing one or more active pharmaceutical, dietetic or nutritional ingredients and at least one outer layer comprising excipients/compression adjuvants and possibly active ingredients which are the same as or different from those present in the inner layer. Said tablets are obtainable by direct compression of mixtures or granulates of the various components of each layer.

  所公开的片剂包括至少一层胶基内层和至少一层外层，前者含有一种或多种活性药物、饮食或营养成分，后者含有辅料/压缩佐剂以及可能与内层相同或不同的活性成分。 所述药片可通过直接压缩各层各种成分的混合物或颗粒来获得。
• New drug combinations
  申请人：——

  公开号：US20020010216A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  A composition comprising: (a) a pharmaceutically effective amount of one or more norepinephrine reuptake inhibitors or a pharmaceutically effective salt thereof, and (b) a pharmaceutically effective amount of one or more antimuscarinic agents or a pharmaceutically effective salt thereof is provided. The composition is useful in treating disorders or diseases of the central nervous system, and particularly useful in treating incontinence.

  一种组合物，包括 (a) 一种或多种去甲肾上腺素再摄取抑制剂或其药理有效量的盐，以及 (b) 一种或多种抗毒蕈碱药剂或其有效药用盐。该组合物可用于治疗中枢神经系统紊乱或疾病，特别是治疗尿失禁。
• Chewing gum in the form of multi-layer tablets
  申请人：Salini Alberto

  公开号：US20060204451A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  Disclosed are tablets having a sandwich-like structure comprising at least one inner layer of gum base containing one or more active pharmaceutical, dietetic or nutritional ingredients and two non-contigous outer layers comprising antiadhesion excipients and compression adjuvants preventing the adhesion to the punches of the tabletting machine and possibly active ingredients which are the same as or different from those present in the inner layer. Said tablets are obtainable by direct compression of mixtures or granulates of the various components of each layer.

  所公开的片剂具有类似三明治的结构，包括至少一层含有一种或多种活性药物、膳食或营养成分的胶基内层和两层不相邻的外层，外层含有防止粘附到压片机冲头的抗粘附辅料和压缩佐剂，以及可能与内层相同或不同的活性成分。所述片剂可通过直接压缩各层不同成分的混合物或颗粒来获得。
• NEW DRUG COMBINATIONS COMPRISING A NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITOR AND AN ANTIMUSCARINIC AGENT
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1257277A2

  公开（公告）日：2002-11-20