Terramycin Ophthalmic | 1405-20-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Terramycin Ophthalmic
• 英文别名: 4-amino-N-[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(2-hydroxyethyl)-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]amino]-4-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-2-formamidobutanamide;sulfuric acid
• CAS: 1405-20-5
• 化学式: C48H84N16O17S
• 分子量: 1189.3
• InChiKey: HNDFYNOVSOOGDU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  217-220°C (dec.)
• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL
• LogP：
  -6.361 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -8.87
• 重原子数：
  82
• 可旋转键数：
  25
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  574
• 氢给体数：
  20
• 氢受体数：
  22

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941 90 00
• 危险品运输编号：
  3249
• RTECS号：
  TR1150000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

适应症

硫酸多粘菌素B与多粘菌素E相似，对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、副大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、嗜酸杆菌、百日咳杆菌及痢疾杆菌等有抑制或杀菌作用。主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症和腹膜炎。此外，还可治疗耐氨基糖苷类、耐第三代头孢菌素的细菌及绿脓假单胞菌或其它敏感菌所致的严重感染，如菌血症、心内膜炎、肺炎以及烧伤后感染。

用法用量

1. 静脉滴注：成人和儿童（肾功能正常者）每千克体重1.5～2.5mg（通常不超过2.5mg），每日分2次给药，每隔12小时一次。使用时每50mg硫酸多粘菌素B以5%葡萄糖液500ml稀释后滴注。婴儿（肾功能正常者）可耐受的用量为每千克体重4mg。

2. 肌肉注射：成人和儿童：每日每千克体重2.5～3mg，分次给药，每4～6小时一次。婴儿（1日量）每千克体重可用到4mg，新生儿每千克体重可耐受至4.5mg。

3. 鞘内注射（用于绿脓杆菌性脑膜炎）：以氯化钠注射液配制，每毫升含5mg。成人与2岁以上儿童每日5mg，连续3～4日后改为隔日1次，持续至少2周直至脑脊液培养阴性且糖量恢复正常。2岁以下儿童，则使用2mg，每日1次，连续3～4日后改为隔日1次至检验正常。

4. 滴眼液：浓度为每毫升含1～2.5mg。

药物相互作用

应避免与对肾脏损害较大的药物、骨骼肌松弛剂、氨基糖苷类抗生素、肌肉松弛作用明显的麻醉药（如恩氟烷）等合用。同时，不宜与奎宁或镁剂等药物在同一时间静脉应用。硫酸多粘菌素B可与磺胺类药物、利福平及半合成青霉素联合使用以治疗严重耐药革兰阴性菌感染。

生产厂家

• 上海新先锋药业有限公司（国药准字H31022973）
• 上海第一生化药业有限公司（国药准字H31022631）

注意事项

1. 妊娠及哺乳期妇女、儿童以及肾功能不全患者应慎用或减量。

2. 硫酸多粘菌素B毒性较大，对深部组织感染疗效有限，并非任何感染的首选药物。

3. 静脉注射可能导致呼吸抑制，通常不应采用。每日剂量中至少一半需通过静脉滴注给药，避免快速推注以免引起广泛的神经肌肉阻滞。

4. 不应与其他具有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用以防止意外发生。

用途

• 生化研究：多粘菌素B是一种抗革兰阴性杆菌的多肽类抗生素，可通过改变膜结构使小分子物质泄漏从而抑制革兰氏阴性菌生长。对大肠杆菌具有杀菌作用。
• 多粘菌素B结合到细菌脂多糖的脂质A部分，在外皮细胞膜诱发小孔。其作用模式为结合并干扰细胞质膜渗透性。抗菌谱包括革兰式阴性细菌。

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PROGRESSIVE MULTIFOCAL LEUKOENCEPHALOPATHY (PML)
  申请人：Biogen MA Inc.

  公开号：EP3025714A1

  公开（公告）日：2016-06-01

  The invention relates to compositions, methods, and kits for treating subjects infected by or at risk of infection with a DNA virus (e.g., a JC Virus or a BK virus). Aspects of the invention are useful to prevent or treat DNA virus associated conditions (e.g., PML) in subjects that are immunocompromised. Compositions are provided that inhibit intracellular replication of DNA viruses.

  本发明涉及治疗受 DNA 病毒（如 JC 病毒或 BK 病毒）感染或有感染风险的受试者的组合物、方法和试剂盒。本发明的各个方面可用于预防或治疗免疫功能低下的受试者与 DNA 病毒相关的病症（如 PML）。本发明提供了抑制 DNA 病毒细胞内复制的组合物。
• Selective culture medium for polymyxin-resistant, gram-negative bacteria
  申请人：Université de Fribourg

  公开号：EP3072956A1

  公开（公告）日：2016-09-28

  The present invention concerns culture medium for specifically selecting gram-negative, aerobe bacteria that have an acquired resistance to polymyxins as well as bacteria that are naturally resistant to polymyxins. In particular, the culture medium allows selection of Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumannii having an acquired resistance to polymyxins. Presently existing culture media select naturally resistant bacteria, but were found not to select bacteria that have an acquired resistance to polymyxins. The use of polymyxin antibiotics in humans has increased recently, as a last resort treatment against infections by multidrug resistant (MDR) bacteria. The present invention identifies and resolves the need for a diagnostic test for the identification and characterization of bacteria that have an acquired resistance to polymyxins as well.

  本发明涉及用于特异性选择对多粘菌素具有获得性抗性的革兰氏阴性气杆菌以及对多粘菌素具有天然抗性的细菌的培养基。特别是，这种培养基可以筛选出对多粘菌素具有获得性抗性的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌。现有的培养基可以选择天然抗性细菌，但不能选择对多粘菌素有后天抗性的细菌。最近，多粘菌素抗生素在人类中的使用越来越多，作为治疗耐多药（MDR）细菌感染的最后手段。本发明确定并解决了对一种诊断测试的需求，该测试可用于识别和鉴定对多粘菌素具有获得性耐药性的细菌。
• Inhalation device
  申请人：XELLIA PHARMACEUTICALS APS

  公开号：US11033602B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  Disclosed herein is a pulmonary administration device, comprising a spray nozzle unit and a cartridge containing an aqueous solution comprising from 70 to 400 mg A/m L of a sulfomethylated polymyxin, and use of sulfomethylated polymyxin in a device for pulmonary administration in a patient in need thereof.

  本文公开了一种肺部给药装置，该装置包括一个喷嘴单元和一个装有水溶液的盒，水溶液中含有 70 至 400 mg A/m L 的磺胺甲基化多粘菌素。
• [EN] ACTIVE OXYGEN FREE RADICAL RESPONSIVE POLYMYXIN PRODRUG COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PROMÉDICAMENT DE POLYMYXINE SENSIBLE AUX RADICAUX LIBRES D'OXYGÈNE ACTIF ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 活性氧自由基响应的多粘菌素前药化合物及其应用
  申请人：[en]SOUTH CHINA UNIVERSITY OF TECHNOLOGY;[zh]华南理工大学

  公开号：WO2022262823A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  一种具有式(I)所示结构的多粘菌素前药化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。多粘菌素前药化合物可以有效降低多粘菌素的生物毒性，选择性在细菌感染组织激活，实现对感染部位细菌的杀伤，提高多粘菌素的生物利用度，实现了经典抗生素的可持续开发利用，扩大了未来多粘菌素在临床应用的范围，具有广阔的临床应用前景。
• EP3200762A1
  申请人：——

  公开号：EP3200762A1

  公开（公告）日：2017-08-09