通过
香豆素-6-
磺酰氯与不同磺
胺类药物及多种
氨基杂环的简单、便捷的偶联反应,合成了一系列新的
香豆素-6-磺酰胺衍
生物3-16 。评估了新化合物针对
金黄色葡萄球菌A
TCC 6538、大肠杆菌A
TCC 25933、白色念珠菌A
TCC 10231 和黑曲霉NRRL A-326 的抗菌活性。化合物 12 对所有致病菌株均表现出有效的抗菌活性,对
金黄色葡萄球菌的 MIC 值为 4.88 μg/mL,对白色念珠菌的 MIC值为9.76 μg/mL ,比新霉素对照药物强 4 倍(MIC= 19.53 和 39.06 μg) /mL),对大肠杆菌的 MIC 值为 39.06 μg/mL ,与新霉素等效。同时,化合物10与新霉素对
金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有同等功效。此外,化合物14与新霉素对抗
金黄色葡萄球菌的功效相当,并且比新霉素对抗白色念珠菌的功效强2倍。进一步研究表明,化合物10和12强烈抑制DNA旋转酶(IC