N-hydroxy-4-[5-(4-{2-methyl-5-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-thiazol-4-yl}-phenoxy)-pentyloxy]-benzamidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-hydroxy-4-[5-(4-{2-methyl-5-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-thiazol-4-yl}-phenoxy)-pentyloxy]-benzamidine
• 英文别名: N'-hydroxy-4-[5-[4-[2-methyl-5-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl]-1,3-thiazol-4-yl]phenoxy]pentoxy]benzenecarboximidamide
• 化学式: C₂₉H₃₉N₅O₃S
• 分子量: 537.726
• InChiKey: LDBHOJPXLMRVRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• NOVEL BENZAMIDINE DERIVATIVE, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：Ryu Jei Man

  公开号：US20090054642A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to a novel benzamidine derivative, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The benzamidine derivative of the present invention effectively inhibits osteoclast differentiation at an extremely low concentration, and greatly increases the trabecular bone volume, and thus it can be advantageously used for the prevention and treatment of osteoporosis.

  本发明涉及一种新型苯基甲酰胺衍生物、其制备方法以及包含该衍生物的药物组合物。本发明的苯基甲酰胺衍生物在极低浓度下有效抑制成骨细胞的分化，大大增加了梁状骨体积，因此可优势地用于预防和治疗骨质疏松症。
• ベンズアミジン誘導体またはその塩、およびビスフォスフォネートを含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物
  申请人：ドン ファ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド

  公开号：JP2011529876A

  公开（公告）日：2011-12-15

  本発明は、ベンズアミジン誘導体またはその塩と、ビスフォスフォネートを同時に、別にまたは順次的に使用するために有効性分として含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物を提供する。本発明の骨粗鬆症の予防または治療用薬学組成物は、ベンズアミジン誘導体とビスフォスフォネート系列の化合物を併用処理することによって、単独処理したそれぞれの結果などよりもはるかに強力ながら有意的な破骨細胞阻害効果を示し、骨粗鬆症の予防または、治療に使用され得る。

  本发明提供了预防或治疗骨质疏松症的药物组合物，其中含有联苯胺衍生物或其盐类和双膦酸盐作为活性成分，可同时、单独或依次使用。 本发明的预防或治疗骨质疏松症的药物组合物可用于预防或治疗骨质疏松症，其中联苯胺衍生物和双膦酸盐系列化合物的联合治疗显示出比单一治疗等各自结果更强但更显著的破骨细胞抑制作用。
• NOVEL BENZAMIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Dong Wha Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1979334B1

  公开（公告）日：2011-06-22
• A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING OSTEOPOROSIS COMPRISING BENZAMIDINE DERIVATIVE OR ITS SALT, AND BISPHOSPHONATE
  申请人：Dong Wha Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2307016A2

  公开（公告）日：2011-04-13
• METHOD OF TREATING OR PREVENTING OSTEOPOROSIS COMPRISING ADMINISTERING TO A PATIENT IN NEED THEREOF AN EFFECTIVE AMOUNT OF PHARMACUETICAL COMPOSITION COMPRISING BENZAMIDINE DERIVATIVE OR IT'S SALT, AND BISPHOSPHONATE
  申请人：RYU Jei Man

  公开号：US20100029596A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides a method of treating or preventing osteoporosis comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of pharmaceutical composition comprising benzamidine derivative or its salt, and bisphosphonate for the purpose of using simultaneously, separately, or sequentially as active ingredients. As a prophylactic or therapeutic composition for osteoporosis, the combination treatment of the benzamidine derivative and the bisphosphonate compound exhibits excellent inhibitory effect on osteoclast differentiation than the total effect of each individual treatment, thereby being used for the prevention or treatment of osteoporosis.