8-(4-Chlorophenyl)-4-methylpyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazine-3-carboxylic acid | 1030421-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 8-(4-Chlorophenyl)-4-methylpyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazine-3-carboxylic acid
• CAS: 1030421-22-7
• 化学式: C₁₃H₉ClN₄O₂
• 分子量: 288.693
• InChiKey: BQPQMVSHQHWUOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺 在 盐酸 、 水 、 sodium acetate 、 lithium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 8-(4-Chlorophenyl)-4-methylpyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE CFTR CORRECTORS
  [FR] CORRECTEURS DE CFTR À PETITES MOLÉCULES

  摘要：

  提供了一种能有效拯救卤化物外流、delF508-CFTR蛋白加工以及细胞顶端功能氯离子输运的新型CFTR校正化合物。还提供了治疗蛋白质折叠障碍（例如囊性纤维化）的方法。这些方法包括给予CFTR校正化合物或其药用盐或前药。还提供了在细胞中拯救卤化物外流、纠正细胞中delF508-CFTR蛋白的加工缺陷以及纠正细胞中功能性delF508-CFTR氯通道的方法。

  公开号：

  WO2014081820A1

文献信息

• Novel Quinazoline Derivatives
  申请人：Zhang Qiang

  公开号：US20130035350A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  This disclosure concerns novel quinazoline compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful anticancer agents, especially in inhibiting the function of the EGF receptor tyrosine kinases, HER1 tyrosine kinase, and HER2 tyrosine kinase. Thus, the disclosure also concerns a method of treating hyperproliferative diseases or conditions, such as various cancers and benign prostate hyperplasia (BPH), by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

  本公开涉及式（I）中定义的新型喹唑啉化合物及包含这些新型化合物的组合物。这些化合物是有用的抗癌剂，特别是在抑制EGF受体酪氨酸激酶、HER1酪氨酸激酶和HER2酪氨酸激酶的功能方面。因此，本公开还涉及使用这些新型化合物或包含这些新型化合物的组合物治疗过度增殖性疾病或病状，例如各种癌症和良性前列腺增生症（BPH）的方法。
• SMALL MOLECULE CFTR CORRECTORS
  申请人：DISCOVERYBIOMED, INC.

  公开号：US20150299206A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  Novel CFTR corrector compounds that are effective in rescuing halide efflux, delF508-CFTR protein processing, and apical functional chloride ion transport in a cell are provided. Also provided are methods for treating protein folding disorders (e.g., cystic fibrosis). The methods include administering a CFTR corrector compound or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Methods of rescuing halide efflux in a cell, correcting a processing defect of a delF508-CFTR protein in a cell, and correcting functional delF508-CFTR chloride channels in a cell are also provided.
• US9676779B2
  申请人：——

  公开号：US9676779B2

  公开（公告）日：2017-06-13
• [EN] SMALL MOLECULE CFTR CORRECTORS<br/>[FR] CORRECTEURS DE CFTR À PETITES MOLÉCULES
  申请人：DISCOVERYBIOMED INC

  公开号：WO2014081820A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  Novel CFTR corrector compounds that are effective in rescuing halide efflux, delF508-CFTR protein processing, and apical functional chloride ion transport in a cell are provided. Also provided are methods for treating protein folding disorders (e.g., cystic fibrosis). The methods include administering a CFTR corrector compound or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Methods of rescuing halide efflux in a cell, correcting a processing defect of a delF508-CFTR protein in a cell, and correcting functional delF508-CFTR chloride channels in a cell are also provided.

  提供了一种能有效拯救卤化物外流、delF508-CFTR蛋白加工以及细胞顶端功能氯离子输运的新型CFTR校正化合物。还提供了治疗蛋白质折叠障碍（例如囊性纤维化）的方法。这些方法包括给予CFTR校正化合物或其药用盐或前药。还提供了在细胞中拯救卤化物外流、纠正细胞中delF508-CFTR蛋白的加工缺陷以及纠正细胞中功能性delF508-CFTR氯通道的方法。