5-bromo-3-ethyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-ethyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 5-Bromo-3-ethyl-1-(4-methylphenyl)sulfonylpyrrolo[2,3-b]pyridine；5-bromo-3-ethyl-1-(4-methylphenyl)sulfonylpyrrolo[2,3-b]pyridine
• 化学式: C₁₆H₁₅BrN₂O₂S
• 分子量: 379.277
• InChiKey: MRWDMNVSSJZARB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  60.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-ethyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 在 XPhos Pd G2 、 potassium acetate 、 lithium diisopropyl amide 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正庚烷 、 乙基苯 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 6-amino-3-[3-ethyl-2-fluoro-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl]-2-fluoro-N,N-dimethylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1
  [FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1

  摘要：

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。

  公开号：

  WO2018167147A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 、 对甲苯磺酰氯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.0h， 以80%的产率得到5-bromo-3-ethyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1
  [FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1

  摘要：

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。

  公开号：

  WO2018167147A1

文献信息

• Azaindoles as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10952995B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  本文描述了氮杂吲哚化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。 这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。 还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备氮杂吲哚化合物的方法。
• AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20210299110A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.
• [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018167147A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1- dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。