1-ethyl-2-phenethyl-piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 英文名称: 1-ethyl-2-phenethyl-piperidine
• 英文别名: 1-Aethyl-2-phenaethyl-piperidin；1-Ethyl-2-(2-phenylethyl)piperidine
• 化学式: C₁₅H₂₃N
• 分子量: 217.354
• InChiKey: AXYKSQBCXAXBPT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 镍 、 溶剂黄146 作用下， 生成 1-ethyl-2-phenethyl-piperidine
  参考文献：
  名称：

  PIPERIDINE DERIVATIVES. PART 1. LOBELAN AND RELATED COMPOUNDS

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01188a007

文献信息

• 3-SUBSTITUTED-6-ARYL PYRIDINES
  申请人：Hutchinson Alan J.

  公开号：US20110281837A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  3-substituted-6-aryl pyridines of Formula I are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , R 9 , A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3-substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

  本发明提供了式I的3-取代-6-芳基吡啶化合物：其中R1、R2、R3、R8、R9、A和Ar的定义在此处。这些化合物是C5a受体的配体。式I的优选化合物具有高亲和力结合到C5a受体，并在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及将这些化合物用于治疗各种炎症、心血管和免疫系统疾病的用途。此外，本发明提供了标记的3-取代-6-芳基吡啶，可用作C5a受体定位的探针。
• 3-Substituted-6-Aryl Pyridines
  申请人：Hutchison Alan J.

  公开号：US20090176980A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  3-substituted-6-aryl pyridines of Formula I are provided: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , R 9 , A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 3-substituted-6-aryl pyridines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

  本发明提供了式I中的3-取代-6-芳基吡啶化合物： 其中R1、R2、R3、R8、R9、A和Ar在此定义。这些化合物是C5a受体的配体。式I的优选化合物具有高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗各种炎症，心血管和免疫系统疾病中使用这些化合物的用途。此外，本发明提供了标记的3-取代-6-芳基吡啶，可用作C5a受体的定位探针。
• Basische Äther, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0031885A1

  公开（公告）日：1981-07-15

  Basische Äther der allgemeinen Formel I worin Z CH3-NR2-CH2CH2-CHR1-, (1-R2-3-piperidyl)-CHR3-, (1-R2-2-piperidyl)-CH2-CHR3- oder 1-R2-3-R4-4-hexahydroazepinyl, R' Cyclopropyl oder Ar, R2 H, Alkyl mit 1 - 4 C-Atomen, Alkenyl mit 2 - 4 C-Atomen, Cycloalkylalkyl mit4-8C-Atomen oder Benzyl, R3 H oder Ar, R4 H oder Alkyl mit 1 - 4 C-Atomen, Y -O-CHO1-CHO2-CH2-,-O-CHO1-CHO2-CO-,-O-CO1= CO2-CO - oder - CH-CHO1-CHO2-CO-, Q1 und O2 jeweils H, Alkyl mit 1 -4 C-Atomen, Cycloatkyl mit3-6 C-Atomen oder Ar und Ar Phenyl oder durch F, Cl, Alkoxy oder Alkylthio mit jeweils 1 - 4 C-Atomen, Methylendioxy oder CF, substituiertes Phenyl bedeuten, worin jedoch R1 Cyclopropyl oder durch F, Cl, Alkoxy oder Alkyhhio . mit jeweils 1 -4 C-Atomen, Methylendioxy oder CF3 substituiertes Phenyl bedeutet, wenn gleichzeitig Z eine (CH3)2N-CH2CH2-CHR1-Gruppe in 7-Stellung und Y -O-C(C6H5) =CH-CO-oder-O-C(C6H 5)=C(CH3)-CO- bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenkliche Säureadditionssalze besitzen wertvolle pharmakologische, insbesondere antidepressive Wirkungen.

  通式 I 的碱性醚 其中 Z 是 CH3-NR2-CH2CH2-CHR1-、(1-R2-3-哌啶基)-CHR3-、(1-R2-2-哌啶基)-CH2-CHR3- 或 1-R2-3-R4-4-六氢氮杂卓基、 R'环丙基或 Ar、 R2 H、1-4 个 C 原子的烷基、2-4 个 C 原子的烯基、4-8 个 C 原子的环烷基或苄基、 R3 H 或 Ar R4 H 或具有 1 - 4 个 C 原子的烷基、 Y -O-CHO1-CHO2-CH2-，-O-CHO1-CHO2-CO-，-O-CO1= CO2-CO - 或 -CH-CHO1-CHO2-CO-、 Q1 和 O2 分别表示 H、1-4 个 C 原子的烷基、3-6 个 C 原子的环酸烷基，或 Ar 和 Ar 表示苯基或被 F、Cl、烷氧基或具有 1-4 个 C 原子的烷硫基、亚甲基二氧基或 CF 取代的苯基、 其中 R1 是环丙基或被 F、Cl、烷氧基或各自具有 1-4 个碳原子的烷硫基、亚甲二氧基或 CF3 取代的苯基、 如果同时 Z 是位于 7 位的 (CH3)2N-CH2CH2-CHR1 基团 Y为-O-C（C6H5）=CH-CO-或-O-C（C6H5）=C（CH3）-CO-、 以及它们在生理上无害的酸加成盐具有重要的药理作用，尤其是抗抑郁作用。
• US4376123A
  申请人：——

  公开号：US4376123A

  公开（公告）日：1983-03-08
• US4508732A
  申请人：——

  公开号：US4508732A

  公开（公告）日：1985-04-02