6-氯-5-氟-2,3-二羟基-1H-吲哚 | 205584-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-5-氟-2,3-二羟基-1H-吲哚
• 中文别名: 6-氯-5-氟-2,3-二氢-1H-吲哚
• 英文名称: 6-chloro-5-fluoroindoline
• 英文别名: 2,3-dihydro-6-chloro-5-fluoro-1H-indole；6-chloro-5-fluoro-2,3-dihydro-1H-indole
• CAS: 205584-67-4
• 化学式: C₈H₇ClFN
• 分子量: 171.602
• InChiKey: RVYDZMQIYQISAU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  250.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.312±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-5-氟-2,3-二羟基-1H-吲哚 以 4,5,8,9,10,1-Hexahydro-7H-azepino[4,5-b]pyrrolo[3,2,1-hi]indole Hydrochloride 为溶剂， 生成 1-chloro-2-fluoro-4,5,8,9,10,11-hexahydro-7H-azepino[4,5-b]pyrrolo[3,2,1-hi]indole maleate
  参考文献：
  名称：

  Tetracyclic azepinoindole compounds

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物：其中R1、R2、X和Y具有规范中定义的任何值，以及包括这些化合物的药物组合物。该发明还提供了治疗方法，以及用于制备公式（I）化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US06407092B1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-5-氟吲哚 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 生成 6-氯-5-氟-2,3-二羟基-1H-吲哚
  参考文献：
  名称：

  发现新型N -β-d-木糖基吲哚衍生物作为控制糖尿病中高血糖的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂

  摘要：

  合成了一系列新的N-连接的β- d-木糖苷，并在基于细胞的测定中评估了其对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）的抑制活性。其中，4-氯-3-（4-环丙基苄基）-1-（β- d-吡喃并吡喃糖基）-1H-吲哚19m被认为是最有效的抑制剂，其EC 50值与天然SGLT2抑制剂phlorizin。对Sprague-Dawley（SD）大鼠的进一步研究表明，口服给药19m可以剂量依赖性显着增加尿液葡萄糖的排泄。的降糖效果19米在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病SD大鼠中也观察到了这种现象。此处描述的这些结果为进一步研究N-糖苷SGLT2抑制剂提供了良好的起点。

  DOI：

  10.1021/jm101072y

文献信息

• 4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05736534A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  This invention relates to certain 4-aminoquinazolines and the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, the formula whereof are described herein. The compounds are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, particularly as anti-cancer agents.

  这项发明涉及某些4-氨基喹唑啉及其药用可接受的盐和立体异构体，其公式在本文件中有所描述。这些化合物用于治疗过度增殖性疾病，特别是作为抗癌剂。
• Diphenylurea compounds
  申请人：——

  公开号：US20020025965A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  1 wherein: R 1 , R 2 , R 3 and R 4 independently represent hydrogen, halogen, or alkyl, alkoxy, hydroxy, cyano, optionally substituted amino, nitro, carboxy, alkoxycarbonyl, optionally substituted aminocarbonyl or carbamoyl, L 1 and L 2 each represents hydrogen or together form —CH 2 —CH 2 —, X 1 , attached at the 2 or 3 position of the aromatic ring, represents a bond, and in that case X 2 represents hydrogen, halogen, or alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano or optionally substituted amino, or X 1 and X 2 , together with two adjacent carbon to which they are bonded in the 2, 3 or 4 position of the aromatic ring, form a (C 4 -C 7 )cycloalkyl group, wherein one or two —CH 2 — of the cycloalkyl ring are optionally replaced by oxygen or NH, X 3 represents hydrogen, halogen, or alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano or optionally substituted amino, G represents a group selected from: 2 wherein: the broken lines indicate the optional presence of a double bond, Alk represents linear or branched (C 1 -C 6 )alkylene, n is 0 or 1, T 3 represents alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, T 4 represents alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, and medicinal products containing the same are useful as dual &agr; 2 /5-HT 2c antagonist receptors.

  其中：R1、R2、R3 和 R4 分别代表氢、卤素或烷基、烷氧基、羟基、氰基、可选择地取代的氨基、硝基、羧基、烷氧羰基、可选择地取代的氨基羰基或氨基甲酰基，L1 和 L2 分别代表氢或共同形成 -CH2- -，X1，连接在芳香环的2或3位，代表键，此时X2代表氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氰基或可选择地取代的氨基，或X1 和 X2，与它们连接在芳香环的2、3或4位的两个相邻碳原子一起，形成一个(C4-C7)环烷基团，其中环烷基环的一个或两个- -可选择地被氧或NH取代，X3 代表氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氰基或可选择地取代的氨基，G 代表从中选择的一个基团：其中：虚线表示双键的可选存在，Alk 代表直链或支链(C1-C6)烷基，n 为0或1，T3 代表烷基、可选择地取代的芳基、可选择地取代的芳基烷基、可选择地取代的杂环芳基或可选择地取代的杂环芳基烷基，T4 代表烷基、可选择地取代的芳基、可选择地取代的芳基烷基、可选择地取代的杂环芳基或可选择地取代的杂环芳基烷基，以及含有这些化合物的药物制品作为双α2/5-HT2C拮抗受体是有用的。
• Dérivés de diphenylurée et leur utilisation en tant qu'antagonistes alpha2/5-HT2c
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：EP1170288A2

  公开（公告）日：2002-01-09

  Composé de formule (I) : dans laquelle : L1 et L2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou forment ensemble un groupement -CH2-CH2-, G représente un groupement choisi parmi:

  式 (I) 的化合物 其中： L1 和 L2 各代表一个氢原子或共同组成一个 -CH2- - 基团、 G 代表选自以下各项的基团
• [EN] NOVEL CAPSID PROTEIN ASSEMBLY INHIBITOR<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR D'ASSEMBLAGE DE PROTÉINE CAPSIDIQUE<br/>[ZH] 新型衣壳蛋白装配抑制剂
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2018050110A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  本发明属于药物化学领域，涉及一种新型衣壳蛋白装配抑制剂，具体而言，涉及式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、制备方法、药物组合物及医药用途，包括用于治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的用途，尤其是乙型肝炎病毒感染引起的疾病，其中，通式I中A、M、L、D的定义与说明书的定义相同。
• 1-[2-[(Heteroaryloxy)heteroaryl]carbamoyl]indolines: novel and selective 5-HT2C receptor inverse agonists with potential as antidepressant/Anxiolytic agents
  作者：Steven M. Bromidge、Steven Dabbs、Susannah Davies、D.Malcolm Duckworth、Ian T. Forbes、Graham E. Jones、Jerome Jones、Frank D. King、Damian V. Saunders、Thomas P. Blackburn、Vicky Holland、Guy A. Kennett、Sean Lightowler、Derek N. Middlemiss、Graham J. Riley、Brenda Trail、Martyn D. Wood

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00364-4

  日期：2000.8

  Bisaryl ethers have been identified with excellent 5-HT2C affinity and selectivity over both 5-HT2A and 5-HT2B receptors. Compounds such as 11, 27 and 38 have potent oral activity in a centrally mediated pharmacodynamic model of 5-HT2C function and their potential as novel non-sedating anxiolytic and antidepressants is under investigation. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.