6-溴-2-氟-3-吡啶羧醛 | 1227588-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-2-氟-3-吡啶羧醛
• 英文名称: 6-bromo-2-fluoropyridine-3-carbaldehyde
• 英文别名: 2-fluoro-6-bromo-pyridine-3-carbaldehyde；6-Bromo-2-fluoronicotinaldehyde
• CAS: 1227588-87-5
• 化学式: C₆H₃BrFNO
• 分子量: 203.998
• InChiKey: GBONPTFJICEPBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-2-氟-3-吡啶羧醛 在 盐酸 、 水 、 sodium hydride 、 sodium sulfate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 26.08h， 生成 2-bromopyrido[3',2':5,6]pyrimido[1,2-a]indole
  参考文献：
  名称：

  一种无金属参与的多环吲哚衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种无金属参与的多环吲哚衍生物的制备方法，以R1取代的2‑氟‑3‑甲醛吡啶衍生物和苯胺，在无水有机溶剂中反应；通过加入R2、R3取代的吲哚衍生物，与上述步骤发生亲核取代反应；并在四氢呋喃溶液中加入酸性溶液进行反应，使亚胺水解，释放出醛羰基；在有机溶剂中加入脱水剂和2,4‑二硝基苯基羟胺，进行醛胺缩合反应；在二甲基亚砜中以三乙胺为催化剂，反应得到多环吲哚衍生物。本方法无金属参与，在三乙胺的作用下，产生氮自由基，被吲哚的C‑2迅速捕获成环，生成多环吲哚衍生物；本发明的方法操作简单，无需惰性气体保护，反应条件温和，所用催化剂绿色低价，反应速度快，产率高。

  公开号：

  CN114195789B

文献信息

• [EN] ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ARYLE, HÉTÉROARYLES ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018160889A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, and Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  提供了抑制补体因子D的抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制备方法。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV和公式V，或其药学上可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或其分离异构体，可选地在药学上可接受的组合物中。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。
• [EN] SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS 1,1'-BIPHÉNYLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021158481A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention includes substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and compositions comprising the same. In one aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient. In another aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, and/or prevent cancer in a patient.

  本发明包括取代的1,1'-联苯化合物，其类似物，以及包含它们的组合物。在一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。在另一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善和/或预防患者体内的癌症。
• SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME
  申请人：Arbutus Biopharma Corporation

  公开号：EP4100381A1

  公开（公告）日：2022-12-14