SKF 76321 hydrobromide | 62717-75-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: SKF 76321 hydrobromide
• 英文别名: 7,8-dihydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide；5-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol;hydrobromide
• CAS: 62717-75-3
• 化学式: BrH*C₁₆H₁₇NO₃
• 分子量: 352.228
• InChiKey: QPOOMPMGSYOXND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.66
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SKF 76321 hydrobromide 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 、 盐酸 生成 6,9-dichloro-7,8-dihydroxy-1-(p-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WEINSTOCK J.; LADD D. L.; WILSON J. W.; BRUSH CH. K.; YIM N. C. F.; GALLA+, J. MED. CHEM., 29,(1986) N 11, 2315-2325

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯基)环氧乙烷 在 氢溴酸 作用下， 生成 SKF 76321 hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  在取代的6-氯-2,3,4,5-四氢-7,8-二羟基-1-苯基-1H-3-苯并ze庚因中有效的中枢和肾脏多巴胺激动剂活性的分离。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00183a001

文献信息

• Synthesis and renal vasodilator activity of some dopamine agonist 1-aryl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diols: halogen and methyl analogs of fenoldopam
  作者：Joseph Weinstock、David L. Ladd、James W. Wilson、Charles K. Brush、Nelson C. F. Yim、Gregory Gallagher、Mary E. McCarthy、Joanne Silvestri、Henry M. Sarau

  DOI：10.1021/jm00161a029

  日期：1986.11

  Certain 6-halo-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines were found to be potent D-1 dopamine agonists. The 1-(4-hydroxyphenyl) analogues did not have central nervous system activity because their high polarity inhibited entry into the brain. However, these compounds were potent renal vasodilators. Fenoldopam, the 6-chloro analogue, is an especially significant member of the series, and its synthesis

  发现某些6-卤代-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并ze庚因是有效的D-1多巴胺激动剂。1-（4-羟苯基）类似物不具有中枢神经系统活性，因为它们的高极性抑制了其进入大脑。但是，这些化合物是有效的肾血管扩张药。非氯多巴，6-氯类似物，是该系列中特别重要的成员，其合成，药理和临床特性已得到广泛研究。6-甲基和6-碘同系物是有效的肾血管扩张剂，但通过刺激大鼠尾状腺苷酸环化酶测定，非有效的部分D-1激动剂。可能的合理化建议这些活动具有不同的受体储备。9位取代的苯并庚因多巴胺激动剂不活跃或效力低下，
• WEINSTOCK J.; WILSON J. W.; LADD D. L.; BRUSH C. K.; PFEIFFER F. R.; KUO +, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 9, 973-975
  作者：WEINSTOCK J.、 WILSON J. W.、 LADD D. L.、 BRUSH C. K.、 PFEIFFER F. R.、 KUO +

  DOI：——

  日期：——
• US4011319A
  申请人：——

  公开号：US4011319A

  公开（公告）日：1977-03-08
• US4108989A
  申请人：——

  公开号：US4108989A

  公开（公告）日：1978-08-22
• US4172890A
  申请人：——

  公开号：US4172890A

  公开（公告）日：1979-10-30