4-(2-fluoro-benzyl)-4H-benzo[1,4]thiazin-3-one | 17493-28-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 4-(2-fluoro-benzyl)-4H-benzo[1,4]thiazin-3-one
• 英文别名: 4-(2-fluorobenzyl)-2H-benzo[b][1,4]thiazin-3(4H)-one；4-[(2-fluorophenyl)methyl]-1,4-benzothiazin-3-one
• CAS: 17493-28-6
• 化学式: C₁₅H₁₂FNOS
• mdl: MFCD03830472
• 分子量: 273.331
• InChiKey: OIGAAPJQZHXLNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoro-benzyl)-4H-benzo[1,4]thiazin-3-one 、 对甲酰基苯甲酸甲酯 在 sodium ethanolate 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以71%的产率得到4-((Z)-(4-(2-fluorobenzyl)-3,4-dihydro-3-oxobenzo[b][1,4]thiazin-2-ylidene)methyl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS OF PROTEIN RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEUR PROTÉIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2010077680A3
• 作为产物：
  描述：

  2-氟溴苄 、 (2H)1,4-苯并噻嗪-3(4H)-酮 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以91%的产率得到4-(2-fluoro-benzyl)-4H-benzo[1,4]thiazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS OF PROTEIN RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEUR PROTÉIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2010077680A3

文献信息

• COMPOSITIONS OF PROTEIN RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Wu Jay Jie-Qiang

  公开号：US20110301133A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present invention relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same that are capable of inhibiting or antagonizing a family of receptor tyrosine kinases, Tropomysosin Related Kinases (Trk), in particular the nerve growth factor (NGF) receptor, TrkA. The invention further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of pain, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, or a disease, disorder or injury relating to dysmyelination or demyelination or the disease or disorder associated with abnormal activities of NGF receptor TrkA.

  本发明涉及新型合成取代杂环化合物及包含其的制药组合物，这些化合物能够抑制或拮抗一类受体酪氨酸激酶，即肌动蛋白相关激酶（Trk），特别是神经生长因子（NGF）受体TrkA。本发明进一步涉及在治疗和/或预防疼痛、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成或与失髓鞘化或脱髓鞘化有关的疾病、紊乱或损伤以及与NGF受体TrkA异常活动相关的疾病或紊乱中使用这些化合物的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING ALCOHOL USE DISORDERS, PAIN AND OTHER DISEASES
  申请人：Wu Jay Jie-Qiang

  公开号：US20110301149A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present invention provides compounds which antagonize epsilon protein kinase C (PKCε). These compounds have a structural formula (Ia), (Ic) or (II). The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating various diseases, conditions, and/or symptoms by using these compounds.

  本发明提供了对抗ε蛋白激酶C（PKCε）的化合物。这些化合物具有结构式（Ia）、（Ic）或（II）。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗各种疾病、病症和/或症状的方法。
• Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors
  申请人：VM Pharma LLC

  公开号：US08809530B1

  公开（公告）日：2014-08-19

  The present invention relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same that are capable of inhibiting or antagonizing a family of receptor tyrosine kinases, Tropomysosin Related Kinases (Trk), in particular the nerve growth factor (NGF) receptor, TrkA. The invention further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of pain, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, or a disease, disorder or injury relating to dysmyelination or demyelination or the disease or disorder associated with abnormal activities of NGF recptor TrkA.

  本发明涉及一种新型合成的取代杂环化合物及含有该化合物的制药组合物，能够抑制或拮抗一类受体酪氨酸激酶——肌动蛋白相关激酶（Trk），尤其是神经生长因子（NGF）受体TrkA。本发明进一步涉及使用这些化合物在治疗和/或预防疼痛、癌症、再狭窄、动脉硬化、银屑病、血栓形成或与失髓鞘化或去髓鞘化有关的疾病、障碍或损伤，或与NGF受体TrkA异常活动相关的疾病或障碍。
• US8729081B2
  申请人：——

  公开号：US8729081B2

  公开（公告）日：2014-05-20
• US8809530B1
  申请人：——

  公开号：US8809530B1

  公开（公告）日：2014-08-19