tert-butyl R-{1-[1-(3-methylbut-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-3-yl}carbamate | 909776-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: tert-butyl R-{1-[1-(3-methylbut-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-3-yl}carbamate
• 英文别名: R-{1-[1-(3-methyl-but-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol-2-yl]-piperidin-3-yl}-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(3R)-1-[1-(3-methylbut-2-enyl)-6-nitrobenzimidazol-2-yl]piperidin-3-yl]carbamate
• CAS: 909776-53-0
• 化学式: C₂₂H₃₁N₅O₄
• 分子量: 429.519
• InChiKey: RQQMUOULHYVKMY-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl R-{1-[1-(3-methylbut-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-3-yl}carbamate 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 R-{1-[6-amino-1-(3-methyl-but-2-enyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-piperidin-3-yl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  AMINO-SUBSTITUTED 8-N-BENZIMIDAZOLES AND METHODS FOR THEIR USE IN BLOOD SUGAR DISORDERS

  摘要：

  本发明涉及使用式I中的氨基取代的8-N-苯并咪唑化合物，其中R3、R4-R5、R11和R20-R21在此定义，这些化合物显示出治疗可利用的降低血糖作用。这些化合物特别适用于糖尿病的治疗。

  公开号：

  US20080090870A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-Boc-氨基哌啶 、 2-bromo-1-(3-methyl-but-2-enyl)-5-nitro-1H-benzimidazol 、 2-bromo-1-(3-methyl-but-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 以32%的产率得到tert-butyl R-{1-[1-(3-methylbut-2-enyl)-6-nitro-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-3-yl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  AMINO-SUBSTITUTED 8-N-BENZIMIDAZOLES AND METHODS FOR THEIR USE IN BLOOD SUGAR DISORDERS

  摘要：

  本发明涉及使用式I中的氨基取代的8-N-苯并咪唑化合物，其中R3、R4-R5、R11和R20-R21在此定义，这些化合物显示出治疗可利用的降低血糖作用。这些化合物特别适用于糖尿病的治疗。

  公开号：

  US20080090870A1

文献信息

• [DE] VERWENDUNG VON AMINO SUBSTITUIERTEN 8-N-BENZIMIDAZOLEN<br/>[EN] USE OF AMINO-SUBSTITUTED 8-N-BENZIMIDAZOLES<br/>[FR] UTILISATION DE 8-N-BENZIMIDAZOLES A SUBSTITUTION AMINO
  申请人：SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND

  公开号：WO2006099942A2

  公开（公告）日：2006-09-28

  (DE) Die Erfindung betrifft die Verwendung von Amino substituierten Benzimidazolen sowie derer physiologisch verträglichen Salze zur Herstellung von Medikamenten zur Blutzuckersenkung. Diese Verbindungen sollen sich insbesonders zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung von Diabetes eignen. Es wird die Verwendung der Verbindungen der Formel (I), worin die Reste die angegebenen Bedeutungen haben, sowie derer physiologisch verträglichen Salze zur Herstellung eines Medikaments zur Blutzuckersenkung.(EN) The invention relates to the use of amino-substituted benzimidazoles, in addition to their physiologically compatible salts, for producing medicaments that reduce blood-sugar levels. Said compounds are particularly suitable for the production of medicaments that treat diabetes. The invention relates to the use of compounds of formula (I), in which the groups are defined as cited in the description, in addition to the physiologically compatible salts of said compounds for producing a medicament that reduces the blood-sugar level.(FR) L'invention concerne l'utilisation de 8-N-benzimidazoles à substitution amino, ainsi que l'utilisation de leurs sels physiologiquement acceptables pour produire des médicaments destinés à faire baisser la glycémie. Ces composés conviennent en particulier pour produire des médicaments servant à traiter le diabète. La présente invention concerne en outre l'utilisation des composés de formule (I), dans laquelle les groupes sont tels que définis dans la description, ainsi que l'utilisation des sels physiologiquement acceptables de ces composés pour produire un médicament destiné à faire baisser la glycémie.

  该发明涉及氨基取代苯并吲哚衍生物及其生理相容性盐的使用，以便制造具有降血糖作用的药物，特别适合用于治疗糖尿病的药物的生产。发明还涉及化合物的化学式（I）的使用，其中包括上述定义的基团，以及上述化合物的生理相容的盐，可用于制造具有降血糖作用的药物。
• WO2006/99941
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• AMINOCARBONYL-SUBSTITUTED 8-N-BENZIMIDAZOLES, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：DEFOSSA Elisabeth

  公开号：US20080090869A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The present invention comprises the use of amino-carbonyl-substituted 8-N-benzimidazoles compounds of formula I wherein R3, R4-R5, R11 and R20-R21 are hereinafter defined which display a therapeutically utilizable blood sugar-lowering action. These compounds are intended to be particularly suitable in the treatment of diabetes, carbohydrate and lipid metabolic disorders and other blood sugar complications.
• US8003668B2
  申请人：——

  公开号：US8003668B2

  公开（公告）日：2011-08-23
• US8138207B2
  申请人：——

  公开号：US8138207B2

  公开（公告）日：2012-03-20