6-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚 | 19500-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚
• 中文别名: 6-甲氧基-7-甲基吲哚
• 英文名称: 6-methoxy-7-methyl-1H-indole
• CAS: 19500-05-1
• 化学式: C₁₀H₁₁NO
• mdl: MFCD09027025
• 分子量: 161.203
• InChiKey: WUDWEEBAUNNAIA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.0±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.134±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  25
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚 、 2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)acetyl chloride 在 氯化二乙基铝 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-1-(6-methoxy-7-methyl-1H-indol-3-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  首创的泛血清型登革热病毒 NS4B 抑制剂 JNJ-1802 的发现

  摘要：

  登革热是一种全球公共卫生威胁，世界上大约一半的人口面临感染这种蚊媒病毒性疾病的风险。气候变化、城市化和全球旅行加速了登革热病毒（DENV）向新地区的传播，包括欧洲南部和美国。目前，还没有用于预防或治疗的登革热特异性小分子抗病毒药物。在此，我们报告发现JNJ-1802是一种有效的泛血清型 DENV 抑制剂（针对四种 DENV 血清型的 EC 50范围为 0.057 至 11 nM）。观察到的JNJ-1802在临床前物种中的口服生物利用度、其在人肝细胞中的低清除率、缺乏主要的体外药理学安全警报以及针对小鼠中针对 DENV-2 感染的功效随剂量成比例的增加都支持其选择作为对抗登革热的候选药物。 JNJ-1802预防或治疗登革热的临床研究正在进行中。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c02336
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-硝基苯甲醚 、 乙烯基溴化镁 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以27%的产率得到6-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE L'INDOLE

  摘要：

  本发明涉及能够结合MCH1受体的吲哚衍生物。在不同的方面，本发明涉及这些化合物在制备用于治疗肥胖和中枢神经系统相关疾病的药物组合物中的用途，以及包括给予本发明化合物有效治疗量的治疗这些疾病的方法。

  公开号：

  WO2009120655A1

文献信息

• [EN] MONO- OR DI-SUBSTITUTED INDOLES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] INDOLES MONOSUBSTITUÉS OU DISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016050831A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention concerns mono- or di-substituted indole compounds of formula (I) which are useful to prevent or treat dengue viral infections and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及式（I）的单取代或二取代吲哚化合物，其可用于预防或治疗登革热病毒感染，并且还涉及所述化合物的药用，更好地用于治疗或预防登革热病毒感染。本发明还涉及所述化合物的制药组合物或混合制剂，涉及该组合物或制剂用作药物，更好地用于预防或治疗登革热病毒感染。本发明还涉及制备所述化合物的工艺。
• [EN] MONO- OR DI-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE MONOSUBSTITUÉS OU DISUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016180696A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to mono- or di-substituted indole compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及单取代或双取代的吲哚化合物，使用该化合物预防或治疗登革热病毒感染的方法，并且还涉及该化合物作为药物的用途，更好地用于治疗或预防登革热病毒感染。本发明还涉及该化合物的药物组合物或联合制剂，以及用于治疗或预防登革热病毒感染的组合物或制剂。本发明还涉及该化合物的制备方法。
• Mono- or di-substituted indoles as dengue viral replication inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10206902B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  The present invention concerns mono- or di-substituted indole compounds of formula (I) which are useful to prevent or treat dengue viral infections and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及可用于预防或治疗登革热病毒感染的式(I)的单取代或二取代吲哚化合物，还涉及用作药物的上述化合物，更优选用作治疗或预防登革热病毒感染的药物。本发明还涉及所述化合物的药物组合物或组合制剂、用作药物的组合物或制剂，更优选用作预防或治疗登革热病毒感染的药物。本发明还涉及化合物的制备工艺。
• Mono- or di-substituted indole derivatives as dengue viral replication inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10696632B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The present invention relates to mono- or di-substituted indole compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using the compounds and also relates to use of the compounds as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及单取代或二取代吲哚化合物、使用该化合物预防或治疗登革热病毒感染的方法，还涉及将该化合物用作药物，更优选用作治疗或预防登革热病毒感染的药物。本发明还涉及化合物的药物组合物或组合制剂、用作药物的组合物或制剂，更优选用作预防或治疗登革热病毒感染的药物。本发明还涉及化合物的制备工艺。
• MONO- OR DI-SUBSTITUTED INDOLES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3201177B1

  公开（公告）日：2018-11-21