2-Bromo-6-methyl-4-(trifluoromethoxy)aniline | 887266-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-Bromo-6-methyl-4-(trifluoromethoxy)aniline
• CAS: 887266-83-3
• 化学式: C₈H₇BrF₃NO
• 分子量: 270.049
• InChiKey: OGRXIDYCCDPMCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Bromo-6-methyl-4-(trifluoromethoxy)aniline 在 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以74.88 %的产率得到7-bromo-5-(trifluoromethoxy)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  一种杂环化合物及其在医药上的应用

  摘要：

  涉及通式（I）所示杂环化合物，或者其立体异构体、氘代物、药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、代谢产物或共晶，还涉及其药物组合物以及它们在用于治疗MRGPRX4依赖性病症的药物中的用途。

  公开号：

  WO2024149242A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-(三氟甲氧基)苯胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以42.28 %的产率得到2-Bromo-6-methyl-4-(trifluoromethoxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  一种杂环化合物及其在医药上的应用

  摘要：

  涉及通式（I）所示杂环化合物，或者其立体异构体、氘代物、药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、代谢产物或共晶，还涉及其药物组合物以及它们在用于治疗MRGPRX4依赖性病症的药物中的用途。

  公开号：

  WO2024149242A1

文献信息

• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243535A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors of formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及式(I)的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗OGA抑制对其有益的疾病的应用，特别是τ蛋白病，如阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹症；以及伴有τ病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化和颞叶前叶痴呆症。
• OGA INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20210130352A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.