描述了直接
铜催化的高
化学选择性 α-胺化。酰基
吡唑被证明是
羧酸氧化态底物的高效
烯醇前体,而通过
化学计量的强碱预活化已用于催化 α-胺化。偶联伙伴的同时活化、
烯醇化和
金属
氮烯化合物的形成对于获得产品至关重要,广泛的官能团兼容性突出了本催化的温和性。双齿配位模式适用于对
酮和更多酸性硝基烷基官能团的高度
化学选择性活化。
氘交换实验清楚地表明,在不形成
硝酸盐的情况下实现了酰基
吡唑的排他性
烯醇化。目前的催化作用应用于后期 α-胺化,可以简明地获得高度通用的
α-氨基酸衍
生物。该产品可以转化为各种有用的积木。