N-(1-oxo-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl)formamide | 144760-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(1-oxo-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl)formamide
• CAS: 144760-74-7
• 化学式: C₈H₁₄N₂O₂
• 分子量: 170.211
• InChiKey: HOZHXVDFPWCTMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-oxo-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl)formamide 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以58 %的产率得到2-isocyano-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  基于非肽恶唑的脯氨酰寡肽酶配体对帕金森病 α-突触核蛋白小鼠模型具有疾病缓解作用

  摘要：

  脯氨酰寡肽酶（PREP）是人体内广泛分布的丝氨酸蛋白酶，可裂解含脯氨酸的肽；然而，最近的研究表明，它对神经退行性病变致病过程的影响源自直接的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI），而不是来自其对某些神经肽水平的调节。我们发现了新型非肽类恶唑类 PREP 抑制剂，它偏离了 PREP 抑制剂已知的构效关系。这些新化合物是 PREP 的 PPI 的有效调节剂，以浓度响应方式减少 α-突触核蛋白 (αSyn) 二聚化并增强蛋白磷酸酶 2A 活性，并减少活性氧的产生。从性能最好的恶唑中，选择HUP-55进行体内研究学习。我们评估了它的大脑渗透性，并在基于 αSyn 病毒载体和帕金森病 αSyn 转基因小鼠模型中进行了测试，它恢复了运动障碍并降低了纹状体和黑质中寡聚 αSyn 的水平。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00235
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 N-甲酰基-DL-丙氨酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 N-(1-oxo-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl)formamide
  参考文献：
  名称：

  An Efficient Synthesis ofN,N-Disubstituted 5-Aminooxazoles

  摘要：

  N,N-二取代的5-氨基噁唑，包括4-未取代的衍生物，通过一种新颖、便捷且高效的单锅法工艺，从相应的α-酰氨基酰胺出发，在回流二氯甲烷中使用二溴三苯基膦和三乙胺处理制备得到。

  DOI：

  10.1055/s-1992-26270

文献信息

• [EN] PREP BINDING LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DE LIAISON DE PREP
  申请人：UNIV HELSINKI

  公开号：WO2023209191A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  The invention concerns a novel class of Prolyl oligopeptidase binding ligands, a pharmaceutical composition comprising same, the use of said ligands as medicaments, particularly, but not exclusively to promote autophagy and/or treat a disease involving a reduction in PPA2 activity or PP2A dysfunction.

  本发明涉及一类新型的脯氨酰寡肽酶结合配体、包含该配体的药物组合物、所述配体作为药物的用途，特别是但不限于促进自噬和/或治疗涉及 PPA2 活性降低或 PP2A 功能障碍的疾病。