1-[2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-ethyl]-3-nitro-1H-pyrazole | 1003013-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 1-[2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-ethyl]-3-nitro-1H-pyrazole
• 英文别名: (2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-3-nitro-1H-pyrazole；tert-butyl-dimethyl-[2-(3-nitropyrazol-1-yl)ethoxy]silane
• CAS: 1003013-08-8
• 化学式: C₁₁H₂₁N₃O₃Si
• 分子量: 271.392
• InChiKey: GDADKJAKCFHDOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.81
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-ethyl]-3-nitro-1H-pyrazole 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以94%的产率得到3-硝基-1H-吡唑-1-乙醇
  参考文献：
  名称：

  ISOINDOLINONE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，以及其药用盐，含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物在治疗或预防疾病和紊乱中的方法。本文披露的化合物和组合物是葡萄糖激酶激活剂，可用于治疗或预防代谢性疾病和紊乱，例如糖尿病，包括2型糖尿病。

  公开号：

  US20120283271A1
• 作为产物：
  描述：

  （2-溴乙氧基）-特丁基二甲基硅烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.17h， 以84%的产率得到1-[2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-ethyl]-3-nitro-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  Pyrazole glucokinase activators

  摘要：

  本文披露了一种式(I)的吡唑葡萄糖激酶激活剂，用于治疗代谢性疾病和紊乱，最好是糖尿病。

  公开号：

  US20080021032A1

文献信息

• [EN] PYRIDINONES/PYRAZINONES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF<br/>[FR] PYRIDINONES/PYRAZINONES, LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION ET LEUR MÉTHODE D'UTILISATION
  申请人：GILEAD CONNECTICUT INC

  公开号：WO2012031004A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Pyridone and pyrazinone compounds of Formula (I) including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  Formula (I)中的吡啶酮和吡嗪酮化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的炎症等免疫紊乱。公开了使用Formula I化合物进行哺乳动物细胞中的体外、体内和体内诊断以及治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• PYRIDAZINONE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Berthel Steven Joseph

  公开号：US20090264434A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供的是化合物的公式(I)：以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物，对于治疗代谢性疾病和紊乱（例如2型糖尿病）是有用的。
• Pyridazinone glucokinase activators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08258134B2

  公开（公告）日：2012-09-04

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供了公式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所述。这些化合物及含有它们的药物组合物，可用于治疗代谢性疾病和紊乱，例如2型糖尿病。
• Isoindolinone derivatives
  申请人：Berthel Steven Joseph

  公开号：US08470866B2

  公开（公告）日：2013-06-25

  The present invention relates to compounds of the formula I, as well as pharmaceutically-acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of using said compounds in the treatment or prophylaxis of diseases and disorders. The compounds and compositions disclosed herein are glucokinase activators useful for the treatment or prophylaxis of metabolic diseases and disorders, for example diabetes mellitus, including type II diabetes mellitus.

  本发明涉及式I的化合物，以及其药学上可接受的盐、包含该化合物的制药组合物以及使用该化合物治疗或预防疾病和疾病的方法。本文所披露的化合物和组合物是葡萄糖激酶激活剂，可用于治疗或预防代谢性疾病和疾病，例如糖尿病，包括II型糖尿病。
• PYRIDINONES/PYRAZINONES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
  申请人：Currie Kevin S.

  公开号：US20130281432A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Pyridone and pyrazinone compounds of Formula I including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本发明涉及公式I的吡啶酮和吡嗪酮化合物，包括立体异构体，互变异构体以及其药物可接受的盐。这些化合物对于抑制Btk激酶以及治疗由Btk激酶介导的免疫性疾病，如炎症，具有用途。本发明还公开了使用公式I化合物进行体外、原位和体内诊断和治疗哺乳动物细胞中的这些疾病或相关病理条件的方法。