3-{7-[5-((R)-1-amino-ethyl)-2-methoxy-phenyl]furo[3,2-b]pyridin-2-yl}-4-methoxy-benzamide | 1453088-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-{7-[5-((R)-1-amino-ethyl)-2-methoxy-phenyl]furo[3,2-b]pyridin-2-yl}-4-methoxy-benzamide
• 英文别名: 3-{7-[5-((R)-1-amino-ethyl)-2-methoxy-phenyl]-furo[3,2-b]-pyridin-2-yl}-4-methoxy-benzamide；3-[7-[5-[(1R)-1-aminoethyl]-2-methoxyphenyl]furo[3,2-b]pyridin-2-yl]-4-methoxybenzamide
• CAS: 1453088-31-7
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O₄
• 分子量: 417.464
• InChiKey: VAMIXKDNYMFUHN-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-羟基吡啶 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium fluoride 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 草酰氯 、 水 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 63.25h， 生成 3-{7-[5-((R)-1-amino-ethyl)-2-methoxy-phenyl]furo[3,2-b]pyridin-2-yl}-4-methoxy-benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUROPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE FUROPYRIDINE

  摘要：

  具有公式I中R1、R2和R4所指示含义的化合物是Syk的抑制剂，可用于癌症、类风湿关节炎和/或系统性红斑狼疮的治疗，等等。

  公开号：

  WO2013124025A1

文献信息

• FUROPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20150038527A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

  公式I中R1、R2和R4具有声明1中指定的含义的化合物是Syk的抑制剂，可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• COMPOSITIONS AND METHODS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF SUBOPTIMALLY ADMINISTERED CHEMICAL COMPOUNDS INCLUDING SUBSTITUTED NAPHTHALIMIDES SUCH AS AMONAFIDE FOR THE TREATMENT OF IMMUNOLOGICAL, METABOLIC, INFECTIOUS, AND BENIGN OR NEOPLASTIC HYPERPROLIFERATIVE DISEASE CONDITIONS
  申请人：BROWN Dennis M.

  公开号：US20160067241A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to naphthalimides such as amonafide or analogs, derivatives, or prodrugs thereof.
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF SUBOPTIMALLY ADMINISTERED CHEMICAL COMPOUNDS INCLUDING SUBSTITUTED NAPHTHALIMIDES SUCH AS AMONAFIDE FOR THE TREATMENT OF IMMUNOLOGICAL, METABOLIC, INFECTIOUS, AND BENIGN OR NEOPLASTIC HYPERPROLIFERATIVE DISEASE CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'AMÉLIORER LE BÉNÉFICE THÉRAPEUTIQUE DES COMPOSÉS CHIMIQUES ADMINISTRÉS DE MANIÈRE SUBOPTIMALE COMPRENANT DES NAPHTALIMIDES SUBSTITUÉS TELS QUE L'AMONAFIDE POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES IMMUNOLOGIQUES, MÉTABOLIQUES, INFECTIEUSES ET INFECTIEUSES OU HYPERPROLIFÉRATIVES ET NÉOPLASTIQUES.
  申请人：BROWN DENNIS M

  公开号：WO2014179528A2

  公开（公告）日：2014-11-06

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to naphthalimides such as amonafide or analogs, derivatives, or prodrugs thereof.