1-[(2R)-2-hydroxy-2-(4-methyl-1-oxo-3H-2-benzofuran-5-yl)ethyl]-N-methyl-N-(1,2-thiazol-5-yl)piperidine-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异香豆素
• 英文名称: 1-[(2R)-2-hydroxy-2-(4-methyl-1-oxo-3H-2-benzofuran-5-yl)ethyl]-N-methyl-N-(1,2-thiazol-5-yl)piperidine-4-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃O₄S
• 分子量: 415.5
• InChiKey: BCLFWAFQXZAAOE-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL POTASSIQUE MÉDULLAIRE EXTERNE RÉNAL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015065866A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了化合物I的化合物及其药用盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防包括高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病在内的心血管疾病以及与过多盐分和水分潴留有关的疾病。
• Inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium Channel
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160257670A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物可用作利尿剂和/或钠利尿剂，并用于治疗和预防医学状况，包括心血管疾病（如高血压、心力衰竭和慢性肾脏疾病）和与过度盐和水潴留有关的状况。
• EP3063142B1
  申请人：——

  公开号：EP3063142B1

  公开（公告）日：2019-01-30
• US9951052B2
  申请人：——

  公开号：US9951052B2

  公开（公告）日：2018-04-24