3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-pentanoic acid | 166196-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-pentanoic acid
• 英文别名: (S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-pentanoic acid；3-Tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxypentanoic acid；2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid
• CAS: 166196-02-7
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₅
• 分子量: 233.265
• InChiKey: MJUJAQLUQXCSRD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-pentanoic acid 、 苄胺 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3S)-3-amino-N-benzyl-2-hydroxypentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDINO COMPOUNDS AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES AMIDINO SERVANT D'INHIBITEURS DE PROTEASES A CYSTEINE

  摘要：

  本发明涉及一种抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，特别是包括B、K、L、F和S半胱氨酸蛋白酶，因此在治疗由这些蛋白酶介导的疾病方面具有用处。本发明涉及包含这些化合物的药物组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2004108661A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 2-甲基-2-丙基[(2S)-1-氰基-1-羟基-2-丁烷基]氨基甲酸酯 在 盐酸 、 苯甲醚 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDINO COMPOUNDS AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES AMIDINO SERVANT D'INHIBITEURS DE PROTEASES A CYSTEINE

  摘要：

  本发明涉及一种抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，特别是包括B、K、L、F和S半胱氨酸蛋白酶，因此在治疗由这些蛋白酶介导的疾病方面具有用处。本发明涉及包含这些化合物的药物组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2004108661A1

文献信息

• [EN] PEPTIDIC COMPOUNDS AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES PEPTIDIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEASE A CYSTEINE
  申请人：AXYS PHARM INC

  公开号：WO2004000838A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及一种抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，特别是卡特普辛B、K、L、F和S，因此在治疗由这些蛋白酶介导的疾病方面具有用途。本发明涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备它们的方法。
• [EN] HALOALKYL CONTAINING COMPOUNDS AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES CONTENANT UN HALOALKYLE UTILISE COMME INHIBITEURS DE CYSTEINE PROTEASE
  申请人：AXYS PHARM INC

  公开号：WO2005028454A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The application is directed to haloalkyl-substituted compounds of Formula (I), wherein R1, R1a, R2, R3, R4’ and E are as defined in the claims. The compounds are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use are also disclosed.

  该应用程序针对式(I)的卤代烷基取代化合物，其中R1、R1a、R2、R3、R4'和E如索权中所定义。这些化合物是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是卡托普斯蛋白酶B、K、L、F和S，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。还公开了包含这些化合物的药物组合物及其用途。
• [EN] CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA CYSTEINE PROTEASE
  申请人：AXYS PHARM INC

  公开号：WO2003097617A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine protease, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及一种抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，特别是包括B、K、L、F和S型半胱氨酸蛋白酶，在治疗由这些蛋白酶介导的疾病中具有用途。本发明涉及包括这些化合物的药物组合物和其制备方法。
• [EN] NOVEL KETO-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS CATHEPSIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE CETO-OXADIAZOLE COMME INHIBITEURS DE LA CATHEPSINE
  申请人：AVENTIS PHARMA INC

  公开号：WO2005040142A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  Novel difluorinated amide derivatives of Formula (II) as inhibitors of cathepsin S, K, B, and L, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

  Formula (II)的新颖二氟化酰胺衍生物作为猫hepsin S、K、B和L的抑制剂，其药用盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途以及其制备方法。
• Novel compounds and compositions as cathepsin S inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030199506A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making. 1

  本发明涉及新型选择性卡特普西林S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，以及它们作为治疗剂的用途和制备方法。