4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid | 1206801-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 1-(4-Fluorophenyl)-4-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid；1-(4-fluorophenyl)-4-methyl-2-oxopyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1206801-35-5
• 化学式: C₁₃H₁₀FNO₃
• 分子量: 247.226
• InChiKey: HYPPRVKRONOGKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid 、 4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]-3-fluoroaniline 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以26 mg的产率得到N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-1-(4-fluorophenyl)-4-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  一种用作AXL抑制剂的抗肿瘤化合物及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，以及该化合物、药物组合物在制备AXL抑制药物中的应用，其中AXL抑制药物用于治疗肿瘤、肾病、免疫系统疾病或者循环系统疾病。

  公开号：

  CN110330479A
• 作为产物：
  描述：

  亚异丙基丙二酸二乙酯 在 咪唑 、 水 、 lithium hydroxide 作用下， 反应 4.5h， 生成 4-methyl-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2020047184A1

文献信息

• [EN] PHOSPHONATE CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS DE PHOSPHONATE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TRANSLATIONAL GENOMICS RES INST

  公开号：WO2020150307A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  Phosphonate conjugates, preferably, bisphosphonate conjugates; methods of inhibiting Ron receptor tyrosine kinase and methods of treatment of bone destruction due to cancer or other conditions utilizing the provided phosphonate conjugates.

  磷酸酯共轭物，最好是双磷酸酯共轭物；抑制Ron受体酪氨酸激酶的方法以及利用所提供的磷酸酯共轭物治疗因癌症或其他疾病导致的骨破坏的方法。
• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• PROTEIN KINASE INHIBITOR CONTAINING PYRROLOPYRIDAZINE DERIVATIVE
  申请人：CJ HEALTHCARE CORPORATION

  公开号：US20160207931A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to a pyrrolopyridazine derivative represented by Formula 1 of the detailed description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound according to the present invention and a pharmaceutically acceptable salt thereof can inhibit the activity of protein kinase(s), and thus are useful for preventing or treating diseases related thereto.

  本发明涉及一种由详细说明中的公式1表示的吡咯吡啶嗪衍生物，或其药用可接受盐。根据本发明的化合物及其药用可接受盐可以抑制蛋白激酶的活性，因此对预防或治疗相关疾病有用。
• BIOMARKER-BASED THERAPEUTIC COMPOSITION
  申请人：Wellmarker Bio Co., Ltd.

  公开号：EP3819300A1

  公开（公告）日：2021-05-12

  The present invention provides an anticancer agent for treating a patient who is resistant to a protein kinase inhibitor, the anticancer agent comprising, as an active ingredient, a thienopyridine derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Here, the patient may be a patient carrying active RON. In addition, the patient may be a patient carrying normal KRAS. In addition, the anticancer agent may be applied to a patient who is resistant to an EGFR inhibitor. In particular, the anticancer agent may be usefully used to treat a patient who is resistant to the therapeutic agent cetuximab.

  本发明提供了一种抗癌药物，用于治疗对蛋白激酶抑制剂产生抗药性的患者，该抗癌药物包括作为活性成分的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用可接受的盐。在这里，患者可能是携带活性RON的患者。此外，患者可能是携带正常KRAS的患者。此外，抗癌药物可以应用于对EGFR抑制剂产生抗药性的患者。特别是，该抗癌药物可以有效用于治疗对治疗剂西妥昔单抗产生抗药性的患者。
• [EN] ANTITUMOR COMPOUND USED AS AXL INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ ANTITUMORAL UTILISÉ COMME INHIBITEUR AXL ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种用作AXL抑制剂的抗肿瘤化合物及其用途
  申请人：NANJING HUAWE MEDICINE TECH GROUP CO LTD

  公开号：WO2021012717A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  本发明公开了一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，以及该化合物、药物组合物在制备AXL抑制药物中的应用，其中AXL抑制药物用于治疗肿瘤、肾病、免疫系统疾病或者循环系统疾病。